Препарат Динамико относится к фармакологической группе лекарственных средств ингибиторы фермента фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5). Он применяется с целью симптоматического лечения эректильной дисфункции полового члена у мужчин.

Препарат Динамико выпускается в лекарственной форме таблетки. Они имеют небольшие размеры, круглую и овальную (для дозировки 100 мг) форму, двояковыпуклую поверхность, белый или голубой цвет. Основным действующим веществом препарата является силденафил. Его содержание в 1 таблетке составляет 25, 50 и 100 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, которые включают:

  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Гипролоза.
  • Кросскармелоза натрия.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Макрогол 4000.
  • Индигокармин (в качестве красителя).
  • Диоксид титана.
  • Стеарат магния.

Таблетки расфасованы блистере по 1 и 4 штуки. Картонная пачка содержит 1 блистер и инструкцию по применению препарата.


Силденафил, который является основным действующим веществом таблеток Динамико, ингибирует фермент цГМФ-специфичную фосфодиэстеразу 5 (ФДЭ 5), вследствие чего в сосудах кавернозных тел полового члена накапливается циклический гуанинмонофосфат (цГМФ) и оксид азота (NO), которые приводят к расширению их просвета и повышению кровенаполнения. Как следствие в условиях сексуальной стимуляции улучшается процесс эрекции полового члена, для которого требуется достаточное количество оксида азота в сосудах кавернозных тел. Силденафил не оказывает прямого релаксирующего (расслабляющего) действия на гладкие мышцы стенок пещеристых тел.

После приема таблетки Динамико внутрь, силденафил практически полностью всасывается из просвета пищеварительного тракта в кровь. Его биодоступность снижается в случае приема таблетки после еды. После всасывания в кровь действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма с последующим метаболизмом в печени. Продукты метаболизма выводятся в основном с калом. Период полувыведения (время, в течение которого выводится половина всей дозы препарата) колеблется в пределах 3-5 часов.

Прием таблеток Динамико показан с целью улучшения эректильной функции полового члена для возможности удовлетворительного полового акта.

Использование таблеток Динамико противопоказано определенных состояниях организма, к которым относятся:

  • Непереносимость компонентов препарата.

  • Параллельный прием препаратов, действующим веществом которых является ритонавир (противовирусные лекарственные средства).
  • Одновременное применение препаратов донаторов оксида азота, органических нитратов.
  • Перенесенные в недавнем прошлом инфаркт миокарда или инсульт мозга.
  • Резкое ухудшение остроты зрения в результате ишемического поражения оптического нерва.
  • Наследственная дегенеративная патология сетчатки глаза, включая пигментный ретинит.
  • Лицам, для которых нежелательная сексуальная активность – сопутствующая тяжелая сердечно-сосудистая патология, нестабильная стенокардия, аритмии (нарушение частоты и ритма сокращений сердца), сердечная недостаточность, артериальная гипотония (снижение артериального давления ниже нормы).
  • Тяжелая функциональная недостаточность печени.
  • Возраст до 18 лет.

Препарат не применяется для женщин. С осторожностью его используют у мужчин с наличием гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, анатомического изменения формы полового члена, множественной миеломы, лейкоза, врожденной или приобретенной непереносимости лактозы (лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Таблетки Динамико принимаются внутрь за 1 час до предполагаемой сексуальной активности. Для улучшения биодоступности и повышения эффективности препарата его рекомендуется принимать натощак. Максимальная одноразовая доза составляет 50-100 мг. У пожилых людей, у лиц на фоне умеренной печеночной недостаточности или приема препаратов фармакологической группы альфа-адреноблокаторы первая доза не должна превышать 25 мг. Исключается прием нескольких доз в течение одних суток.

Таблетки Динамико являются достаточно сильнодействующим средством, их прием может привести к развитию ряда побочных эффектов со стороны разных органов:


  • Система пищеварения – диспепсия (включает тошноту, послабление стула, вздутие живота), реже рвота и абдоминальная боль, сухость во рту.
  • Сердечно-сосудистая система – ощущение приливов, реже бывает тахикардия (учащение сокращений сердца), повышение или снижение артериального давления, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия. Очень редко зарегистрированы случаи внезапной сердечной смерти.
  • Нервная система – головная боль, головокружение, более редко может возникать сонливость, ишемическая атака или инсульт мозга.
  • Органы чувств – вертиго, снижение слуха, реже развивается глухота.
  • Дыхательная система – заложенность носа, реже кровотечение из носовой полости.
  • Половая система – пролонгированная (длительная) эрекция.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже синдром Стивенса-Джонсона с некрозом клеток кожи.

Иногда могут развиваться чувство общей усталости и недомогания, связанные с приемом таблетки Динамико.

Перед началом приема препарата важно внимательно ознакомиться с инструкцией, убедиться в отсутствии противопоказаний и обратить внимание на особые указания, к которым относятся:


  • Перед началом применения препарата необходимо пройти медицинское обследование на предмет выявления противопоказаний, в первую очередь со стороны сердечно-сосудистой системы и печени.
  • Таблетки Динамико могут приводить к незначительному снижению артериального давления (мягкий гипотензивный эффект).
  • Не рекомендуется использовать одномоментно сразу несколько препаратов для лечения эректильной дисфункции.
  • С осторожностью применяют препарат для пациентов с наличием анатомической деформации полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрона, ангуляция), а также патологии, которая может спровоцировать ее развитие (серповидно-клеточная анемия, лейкоз, миеломная болезнь).
  • Дозировка препарата свыше 200 мг не приводит к усилению его терапевтического эффекта, а вызывает дозозависимое развитие побочных эффектов.
  • При появлении нарушений зрения после приема таблетки Динамико необходимо как-можно быстрее обратиться к врачу.
  • Препарат не оказывает прямого влияния на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, тем не менее он может привести к развитию побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, что необходимо учитывать.

В аптечной сети таблетки Динамико отпускаются без рецепта. В случае появления каких-либо вопросов или сомнений в отношении их применения необходимо проконсультироваться с врачом.

При превышении рекомендуемой терапевтической дозы (800 мг и выше), развивается симптоматика побочных эффектов. В этом случае проводится промывание желудка, кишечника и симптоматическая терапия.


По действующему веществу и эффекту аналогичными для таблеток Динамико являются препараты Виагра, Дженагра, Конегра.

Срок годности таблеток Динамико составляет 3 года с момента изготовления. Препарат хранится в недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Средняя стоимость таблеток Динамико в аптеках Москвы зависит от дозировки и количества таблеток:

  • 25 мг 1 таблетка – 237-239 рублей.
  • 50 мг 4 таблетки – 637-638 рублей.
  • 100 мг 1 таблетка – 388-454 рубля.
  • 100 мг 4 таблетки – 858-865 рублей.

bezboleznej.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Динамико. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Динамико в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Динамико при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции и повышения потенции у мужчин. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.


 

Динамико — препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

 

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

 

Силденафил (действующее вещество препарата Динамико) представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

 

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2 — ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.


 

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

 

Состав

 

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1.5-3 ч. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым. Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

 

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%.

 

Показания

  • лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

 

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (по 1 и 4 таблетки в упаковке).

 

Инструкция по применению и схема приема

 

Препарат назначают внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности, по 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

 

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

 

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

 

Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

 

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

 

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

 

Побочное действие


  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • инсульт;
  • обморок;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • судороги, в т.ч. рецидивирующие;
  • приливы;
  • ощущение сердцебиения;
  • тахикардия;
  • повышение или снижение АД;
  • инфаркт миокарда;
  • фибрилляция предсердий;
  • желудочковая аритмия;
  • нестабильная стенокардия;
  • внезапная смерть;
  • нарушение зрения;
  • нарушение цветовосприятия;
  • поражение конъюнктивы;
  • нарушение слезотечения;
  • усиленное восприятие света;
  • нарушение четкости зрения;
  • покраснение склер;
  • боль в глазных яблоках;
  • окклюзия сосудов сетчатки;
  • сужение полей зрения;
  • шум в ушах;
  • глухота;
  • заложенность носа;
  • носовое кровотечение;
  • диспепсия;
  • рвота, тошнота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • кожная сыпь;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • приапизм;
  • пролонгированная эрекция;
  • боль в груди;
  • усталость.

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;
  • одновременный прием ритонавира;
  • пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;
  • пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • женский пол;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

У женщин препарат не применяется.

 

Применение у детей

 

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Для пациентов пожилого возраста первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

 

Особые указания

 

Перед применением Динамико следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения.

 

Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов.

 

Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

 

Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.

 

Динамико следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

 

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

 

В дозах более 200 мг не повышается эффективность препарата, однако увеличивается частота и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

 

При одновременном применении с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.

 

Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, AUC на 210%.

 

Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

 

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

 

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с Динамико может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

 

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и других донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

 

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ.

 

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

 

Динамико в терапевтических дозах не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев и не влияет на общее состояние здоровья.

 

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

 

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в т.ч. доксазозина, особенно в первые 4 ч после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.

 

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

 

Аналоги лекарственного препарата Динамико

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Виагра;
  • Виасан;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Максигра;
  • Олмакс Стронг;
  • Ревацио;
  • Силафил;
  • Силденафил;
  • Силденафила цитрат;
  • Таксиер;
  • Торнетис;
  • Эрексезил.

instrukciya-otzyvy.ru

Препарат Динамико: показания и противопоказания к приему

Препарат для потенцииДинамико рекомендован для лечения мужчин с эректильной дисфункцией различного происхождения, а также для лечения женщин и мужчин с легочной артериальной гипертензией.

Бодибилдеры принимают силденафил или «витамин V», как его часто называют, наряду с анаболическими стероидами перед тренировкой.

Их обоснование заключается в том, что способность препарата расширять кровеносные сосуды человека поможет быстро доставить стероиды в мышцы, об этом говорится в июньской статье «New York Daily News» от 2008 года. Такое применение Динамико не одобряется традиционной медициной. Силденафил, содержащийся в препарате Динамико, не причиняет вред плоду в исследованиях на животных; однако он не был исследован на беременных женщинах или женщинах, которые кормят грудью.

Он должен использоваться для беременных или кормящих матерей, только если потенциальные выгоды оправдывают риск для плода или грудного ребенка. Безопасность и эффективность Динамико у педиатрических больных не была установлена, и этот препарат не следует применять у пациентов в возрасте до 18 лет.

Заболевание печени умеренной тяжести не требует коррекции дозы. Тяжелые заболевания печени и влияние силденафила на организм не изучались.

Силденафил может быть связан с серьезным состоянием, известным как сосудисто-окклюзионный кризис у пациентов с серповидно-клеточной анемией, поэтому он противопоказан людям с данным заболеванием. Препарат Динамико не рекомендуется для лечения больных с легочной вено-окклюзионной болезнью и легочным капиллярным гемангиоматозом. Противопоказанием к приему Динамико является аллергия на силденафил.

Это возможно, хотя и маловероятно. Симптомы включают в себя сыпь или крапивницу, зуд, проблемы с дыханием, и отек лица или рта.

Силденафил может вызвать проблемы у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эти проблемы включают в себя быстрый или нерегулярный пульс, и поэтому препарат Динамико небезопасен для людей с заболеваниями сердца, низким или высоким кровяным давлением, аритмией, или тех, кто перенес инфаркт или инсульт в течение последних 6 месяцев.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями силденафила, зафиксированными в ходе клинических исследований (> 2%) являются:

  • головная боль;
  • покраснение лица;
  • диарея;
  • нарушение зрения;
  • заложенность носа;
  • нарушение слуха;
  • болезненная эрекция, которая длится дольше, чем обычно;
  • боль в спине;
  • миалгия;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • кожные высыпания.

Силденафил принимали более чем 3700 пациентов (в возрасте 19-87 лет) в ходе клинических испытаний во всем мире. Более 550 пациентов получали лечение в течение более одного года. При плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота прекращения приема препарата из-за побочных реакций силденафила (2.5%) достоверно не отличалась от плацебо (2.3%). В исследованиях с фиксированной дозой, частота некоторых побочных реакций возрастала вместе с дозой. При дозах, превышающих рекомендованную, побочные реакции были аналогичны тем, которые были указаны выше, но в целом проявлялись чаще.

Следует соблюдать осторожность при совместном использовании альфа-блокаторов с препаратом Динамико из-за потенциальных аддитивных гипотензивных эффектов (проще говоря, может сильно упасть давление). Если Динамико принимают совместно с альфа-блокатором, у пациента должно быть стабильное состояние на альфа-блокадной терапии до начала лечения силденафилом и препарат Динамико следует давать в низкой дозе.

Силденафил не следует использовать в сочетании с нитратами или донорами оксида азота, так как в результате может произойти падение артериального давления.

У пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ или СПИД), которые принимают антиретровирусные препараты, не следует использовать ингибитор фосфодиэстеразы типа 5, такие как силденафил, так как это может значительно ухудшить эффективность антиретровирусной терапии. Применение силденафила эпопростенолом может снизить уровень силденафила в крови. Исследования не показали какого-либо влияния на сексуальную функцию у женщин, принимавших силденафил.

Таблетки Динамико: инструкция по применению, стоимость и отзывы

ДинамикоХотя не опасно принимать силденафил с пищей, многие мужчины считают, что прием Динамико на голодный желудок делает его действие более предсказуемым. Если принять Динамико после или перед тем как плотно покушать его воздействие на организм замедлится, потому что пищеварительная система занята работой по перевариванию еды.

Поэтому, если Динамико действует медленнее, чем обычно, это может объясняться приемом пищи в течение последнего часа. Как правило, алкоголь не оказывает влияние на уровень Динамико в крови и Динамико не оказывает влияния на содержание в крови алкоголя. Тем не менее, прием алкоголя может повлиять на способность мужчины достичь эрекции.

Многие мужчины считают, что в то время как небольшое количество алкоголя помогает им расслабиться и «войти в настроение», большое количество спиртного может предотвратить эрегирование пениса.

Не существует никаких особо сложных указаний, чтобы принимать таблетки Динамико. Инструкция рекомендует принимать препарат внутрь за час до предполагаемого сексуального контакта. Согласно описанию препарата, эффективная дозировка Динамико составляет от 50 до 100 мг. Принимать таблетку нужно не более 1 раза в день.

Желательно начать с небольшой дозировки (обычно 50 мг), если она окажется не слишком эффективной, ее можно увеличить до максимальной — 100 мг. У пожилых пациентов и людей с почечной недостаточностью минимально рекомендованная доза составляет не 50, а 25 мг. Если не возникло нежелательных побочных эффектов, можно довести дозу до 100 мг.

Передозировка

При приеме таблеток Динамико инструкция очень точно регламентирует дозировку препарата. Однако иногда случаи передозировки все же случаются, особенно у пациентов с нарушением функции печени и почек. Симптомы передозировки включают боль в груди, тошноту, нерегулярное сердцебиение, обмороки и (или) чувство спутанности сознания.

Все они требуют медицинской помощи. При передозировке препарата не только его побочные, но и положительные эффекты могут быть усилены. Человек может испытывать болезненную эрекцию, которая длится в течение более 4 часов.

Это может быть очень серьезной проблемой. Длительная эрекция может привести к необратимому повреждению тканей полового члена, что приводит к увеличению эректильной дисфункции. Чтобы уменьшить кровь, которая вызвала отек в половом члене, может потребоваться хирургическое вмешательство.

Аналоги

К аналогам Динамико, с тем же действующим компонентом, относятся:

  • Виагра;
  • Эректил;
  • Силагра;
  • Зидена;
  • Камагра.

Отзывы

На различных форумах, посвященных эректильной дисфункции, встречается множество хвалебных отзывов в таблетках Динамико. Инструкция, которую может понять даже ребенок, доступная цена, быстрое и длительное действие — все это делает средство очень популярным у мужчин с различными формами импотенции. Встречаются и отрицательные отзывы, связанные с многочисленными ограничениями и различными побочными действиями таблеток. Наиболее частый негативный эффект Динамико — это головная боль.

Цена, где купить

Купить Динамико можно либо в обычной аптеке, либо в интернет-аптеке. Стоимость препарата составляет от 400 до 900 рублей в зависимости от дозировки таблеток и наценки конкретной аптеки.

prostatitoff.net

Фармакологические группы

  • Средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор [Регуляторы потенции]
  • Средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ-5 ингибитор [Ингибиторы ФДЭ-5]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Таблетки, 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — улучшающее эректильную функцию, ингибирующее ФДЭ-5.

Фармакодинамика

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст., а дАД — 5,3 мм рт.ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания» и «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась.

Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с: 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух гипотензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех гипотензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза.

Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной).

Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме с жирной пищей скорость всасывания снижается: РЎmax снижается на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Кажущийся Vss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении ФДЭ составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T1/2 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Рў1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Особые группы пациентов

У пациентов старше 65 лет РЎmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 30–49 мл/мин) степенью почечной недостаточности фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а РЎmax и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) РЎmax и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, РЎmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) РЎmax и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Динамико

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах;

одновременный прием ритонавира;

пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, РІ С‚.С‡. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст.);

совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (это может приводить к симптоматической гипотензии);

недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, РІ С‚.С‡. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки);

тяжелая печеночная недостаточность;

женский пол;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность силденафиала при этом применении не изучались, см. «Особые указания»);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони, см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия, см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития неартериитной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН) в анамнезе (см. «Особые указания»); одновременный прием блокаторов альфа-адренорецепторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты силденафила слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена последующей классификации: очень часто — ≥10%; часто — ≥1%, но <10%; нечасто — ≥0,1%, но <1%; редко — ≥0,01%, но <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (РІ С‚.С‡. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС: часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (РІ С‚.С‡. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемичеекая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, РІ С‚.С‡. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 T1/2 после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5.

Ингибиторы ФДЭ5, РІ С‚.С‡. силденафил, таким пациентам следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг) — неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4 — при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней) — умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 — на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно, 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно, 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450 на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл). Это согласуется с эффектом ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в Css (125 мг 2 раза в сутки) и силденафила в Css (80 мг 3 раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Cmax силденафила на 62,6 и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Cmax бозентана на 49,8 и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено. Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося субстратом изофермента цитохрома CYP3A4, при его постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению AUC и Cmax бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (сАД) и 7 мм рт.ст. (дАД). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Для пациентов с легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу следует снизить 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы препарата не требуется.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения  — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг (см. раздел «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. «Противопоказания»).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (РІ С‚.С‡. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов.

Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, РІ С‚.С‡. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности: снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 T1/2 после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5–11,8 случаев на 100000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск ее рецидива. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, РІ С‚.С‡. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан (см. «Противопоказания»).

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил (см. «Противопоказания»).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью).

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной артериальной гипертензией (силденафил — 3, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг. По 1 или 4 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 бл. помещен в картонную пачку.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.

Владелец регистрационного удостоверения. Плива Хрватска д.о.о.

Адрес для приема претензий в РФ: 119049, РФ, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

DNCO-RU-00284-DOK-PHARM

Условия хранения препарата Динамико

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Динамико

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru