Диклофенак — это нестероидное противовоспалительное средство, которое направлено на купирование признаков воспаления, аналгезию, снижение температуры и дезагрегацию тромбоцитов в тканях.

Диклофенак является одним из первых представителей подобной группы лекарств. Он обладает неизбирательным действием, за счет чего оказывает множество побочных явлений в случае несоблюдения инструкции по применению.

Открытие этого препарата было в 1966 году. Прямая цель его применения — ревматические заболевания. Сейчас Диклофенак имеет более широкий круг показаний. Интересно, что лекарственное средство также обладает противоопухолевой активностью, эти способности сейчас тщательно изучаются.

Формы препарата

Лекарственный препарат имеет множество форм выпуска. Это позволяет выбрать необходимый путь введения и дозу, что зависит от цели назначения, возраста, скорости воздействия и других особенностей.

Диклофенак выпускают в следующих формах.

Раствор для внутримышечного введения

Ампула объемом 3 мл содержит 75 мг действующего вещества. Раствор прозрачный, бесцветный, иногда с желтоватым оттенком. Имеет характерный запах спирта бензилового.

Выпускается в картонных упаковках по 3, 5 или 10 ампул. Это зависит от производителя.


Диклофенак ампулы

Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой, имеют двояковыпуклую форму, желтого цвета.

При разрезе таблетки лекарство под оболочкой имеет пористую порошкообразную структуру, белого цвета.

Выпускается в дозе 25 мг и 50 мг. В упаковке находятся 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 таблеток на каждом. Соответственно 1 упаковка содержит 10, 20, 30, 50 и 100 таблеток.

Капсулы

Диклофенак капсулыИмеют бобовидную форму. Обычно цвет колпачков голубой и синий, но в зависимости от производителя они бывают другого цвета. Имеют идентичную с таблетками дозировку.

Таблетки Диклофенак Ретард. В препарате увеличена дозировка в 3 раза: 75 мг и 150 мг соответственно. Препарат имеет такую же форму и свойства, как у обычных таблеток Диклофенака.

Выпускается в картонной коробке по 20, 30, 50 и 100 штук.


Суппозитории ректальные

Свечи выпускаются в 3 различных дозировках: 25 мг, 50 мг и 100 мг. В одной упаковке всегда 10 штук.

Внутри упаковки можно найти 2 блистера по 5 суппозиториев в каждом.

Ректальная свечка имеет торпедообразную форму белого цвета. При вскрытии упаковки запаха не ощущается. В руках без блистера суппозиторий начинает таять.

Гель

Он выпускается в 1% концентрации. Такие тубы вмещают 40 г или 60 г. В перерасчете на 1 г геля действующего вещества Диклофенак приходится 10 мг.

Гель в 5% концентрации выпускается в таких же металлических тубах по 50 г и 100 г. В 1 г препарата содержится 50 мг действующего вещества.

Гель имеет прозрачную бесцветную основу без характерного запаха. Легко растирается на кожных покровах, быстро впитывается без образования пленки.

Диклофенак гель

Мазь

Выпускается только в одной дозировке 1%. То есть на 1 г мази приходится 10 мг вещества.

Можно приобрести тубу 40 г и 60 г. Мазь имеет плотную структуру, белого цвета, без запаха.

Состав препарата

Таблетки

Основное действующее вещество: Диклофенак 25 мг, 50 мг, 75 мг и 150 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Гипромеллоза — 0,05 г;
  • Кремния диоксид — 0,0025 г.
  • Магния стеарат — 0,0075 г;
  • Целлюлоза микрокристаллическая — 0,09 г.

Оболочка — Опадрай II:

  • Диклофенак таблеткиСпирт поливиниловый — 0,00280 г;
  • Тальк — 0,00104 г;
  • Макрогол — 0,00141 г;
  • Титана диоксид — 0,00121 г;
  • Краситель хинолиновый желтый — 0,00054 г.

Раствор для внутримышечного введения

Основное действующее вещество: Диклофенак 75 мг

Вспомогательные компоненты:

  • Спирт бензиловый;
  • Инъекционная вода.

Суппозитории ректальные

Основное действующее вещество: Диклофенак 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Витепсол;
  • Аэросил;
  • 1,2-пропиленгликоль.

Диклофенак суппозитории ректальные

Гель

Основное действующее вещество: Диклофенак 10 мг и 50 мг на 1 г геля.

Дополнительные вещества:

  • Вода очищенная;
  • Сорбитол;
  • Спирт бензиловый;
  • Натрия метабисульфит;
  • Полисорбат 80;
  • Триэтаноламин;
  • Спирт изопропиловый;
  • Карбомер 940.

Мазь

Основное действующее вещество: Диклофенак 10 мг на 1 г мази.

Вспомогательные компоненты:

  • Диклофенак мазьПолиэтиленоксид-400;
  • Нипазол;
  • 1,2-пропиленгликоль;
  • Полиэтиленоксид-4000;
  • Нипагин.

Фармакологическое действие

Диклофенак оказывает преимущественно противовоспалительное и обезболивающее действия. Дополнительно обладает жаропонижающим и дезагрегантным воздействием.

Подобный механизм достигается путем ингибирования циклооксигеназы 2. Она запускает активацию факторов воспаления. В первую очередь — простагландинов. ЦОГ2 — это каталитический реагент, который метаболизирует простагландины из лейкотриеновой кислоты и эйкозаноидов.

Также было доказано в экспериментальных условиях дополнительное звено противовоспалительной реакции. Диклофенак в некоторой мере влияет на соотношение цитокинов в крови. Он повышает содержание интерлейкина-10, при этом снижая концентрацию интерлейкина-6. Это способствует замедлению скорости секреции факторов воспаления.

Диклофенак угнетает повышенную секрецию свободных радикалов кислорода, что благополучно сказывается на воспалительном процессе. Так как кислородные радикалы травмируют окружающие ткани.

Аналгезирующее и противоотечное действие препаратов НПВС основывается на вышеуказанных механизмах угнетения выброса медиаторов воспаления.


Медиаторы воспаления заставляют работать организм только на очаг поражения. Туда направляются все свободные клетки гуморальной и клеточной защиты. Что впоследствии тянет за собой всю лимфу. Возникает отек.

Медиаторы воспаления способствуют активному пропитыванию эндотелия сосудов лимфоцитами, лейкоцитами. По градиенту за ними тянется плазма. Купирование активации факторов воспаления обеспечивает уменьшение отека тканей.

Он влияет на периферическую и центральную часть восприятия боли. Диклофенак ингибирует передачу болевого импульса через рецепторы.

С другой стороны лекарство воздействует на центральную нервную систему по типу опиатов. Это утверждение обосновано действием налоксона. Его применение исключает выраженный аналгезирующий эффект Диклофенака.

Так, вещество повышает выработку триптофана в центральной нервной системе, за счет чего угнетается восприятие болевых раздражений.

Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания зависит от формы препарата.

Таблетка, покрытая оболочкой, всасывается полностью в кровоток после растворения защитной пленки в кишечнике. Максимальная концентрация препарата достигается уже через 2 часа и зависит от дозы лекарства: таблетка 50 мг составляет максимальную концентрацию 5 мкмоль/л.

Растворимость лекарства не зависит от приема пищи. Процесс лишь замедляется. Первичный метаболизм проходит в клетках печени.


Фармакокинетика препарата не меняется со временем. Соблюдение рекомендаций приема Диклофенака обеспечивают отсутствие кумулятивного эффекта.

Максимальная концентрация таблеток ретард достигается через 4 часа. Это объясняется большей дозой препарата. Концентрация в крови составляет 1,6 мкмоль/л. Препарат оказывает более длительное влияние. И через 24 часа в крови можно обнаружить 40 нмоль/л Диклофенака.

Первичное прохождение через печень метаболизирует половину активного вещества.

Ректальные свечиСуппозитории ректальные позволяют более быстро начать всасывание препарата. Но, по отношению к таблетированной форме скорость всасывания медленнее в 2 раза. Таким образом максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается уже через 60 минут.

Но количество всасываемого вещества на 2/3 ниже. Препарат оказывает более длительный эффект.

Биодоступность Диклофенака в крови составляет 82-85 %. Связывание с белками плазмы крови близится к 100%.

Метаболизм диклофенака происходит в клетках печени путем реакции глюкуронизации посредством многократного метоксилирования и гидроксилирования.

Метаболиты Диклофенака представлены бензольными остатками, 2 из которых также активны. Они превращаются в глюкуронидные конъюгаты.

Период полувыведения препарата составляет 2-4 часа. Основной путь выведения — почки. С мочой элиминируется 60 % вещества. Основная часть представлена активными глюкурониловыми метаболитами. Лишь 1% неизмененного диклофенака можно найти в моче.

Остаток невыведенного вещества элиминируется с желчью.

Показания


Показания к приему препарата носят разлитой характер. Диклофенак не воздействует на этиологическое звено инфекционных, аутоиммунных и дегенеративных заболеваний. Он оказывает влияние на патогенетические изменения, купируя симптомы болезни.

Диклофенак показан при воспалительных заболеваниях следующего генеза:

  • Патология органов малого таза: острый простатит, острый аднексит, первичная дисменорея;
  • Патология ЛОР-органов: отит среднего уха, гайморит, фронтит, сфеноидит, евстахиит;
  • Патология органов дыхания: пневмония любого генеза, тяжелый тонзиллит, ангина, бронхит;
  • Дегенеративно-дистрофические изменения позвоночных структур;
  • Артроз крупных и мелких суставов;
  • Аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, приступ подагры;
  • Неревматические изменения околосуставной ткани;
  • Приступы мигрени;
  • Послеоперационные или посттравматические отеки и воспаление.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению:


  • Лактозная недостаточность;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Кровотечения из пищеварительного тракта;
  • Эрозивные изменения слизистой кишечника и желудка;
  • Острая и тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • Острая и тяжелая хроническая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 14 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Нарушение работы ростков кроветворения;
  • Нарушение гемостаза (гемофилия, тромбоцитопения);
  • «Аспириновая» астма.

 

Относительные противопоказания не запрещают прием препарата, а требуют постоянного наблюдения специалиста и особого внимания в виду возможности ухудшения сопутствующей патологии.

К ним относятся:

  • Бронхиальная астма;
  • Язвенная болезнь в анамнезе;
  • Эрозивные изменения кишечника вне обострения;
  • Ранний послеоперационный период после обширных вмешательств;
  • Сахарный диабет в анамнезе;
  • Гипертоническая болезнь любой этиологии;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Системная патология соединительной ткани;
  • Порфирия;
  • Дивертикулит;
  • Алкоголизм хронический;
  • Анемия;
  • Отечный генерализованный синдром;
  • Пожилой возраст;
  • Легкая или средняя хроническая почечная недостаточность;
  • Легкая или средняя печеночная недостаточность.

Инструкция по применению

Важно соблюдать правила приема Диклофенака, так как препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Правильное применение по установленным нормам снижает риск развития побочной реакции к минимуму.

Длительность курса, кратность приема и доза препарата зависят от этиологии заболевания и выраженности воспалительного или болевого процесса.

При остром простатите обычно назначают Диклофенак в ректальных суппозиториях, внутримышечных инъекциях и таблетках.

Суппозитории

Суппозитории назначают в дозе 50 мг — 2 раза в сутки. Предпочтительно выбирать равные промежутки времени (через каждых 12 часов) или в зависимости от суточных колебаний выраженности процесса.

Суппозитории в дозировке 100 мг применяют 1 раз в сутки преимущественно в вечернее время, перед сном. Это обусловленно выраженностью процесса в ночное время.

Для введения препарата прежде необходимо провести гигиену наружных половых органов и промежности.


Перед непосредственным введением необходимо подготовить ректальный суппозиторий. Нужно оторвать от общего блистера 1 свечу в защитной упаковке. Потянуть склеенную часть в 2 разные стороны. Оставить распакованный суппозиторий на защитной пленке для гигиеничности, положить рядом с собой.

Лечь на левый бок, подтянуть к животу нижние конечности, округлить спину. Это придает наиболее физиологичное положение прямой кишке. В одну руку взять за основание торпеды свечу, второй рукой приподнять ягодицу.

Ввести лекарство в ампулу прямой кишки на 3-5 см от наружного сфинктера.

Выпрямить ноги и легонько сжать ягодицы. В таком положении лежать около 10 минут, пока препарат полностью растворится.

Как применять ректальные свечи

Ампулы с раствором

Внутримышечные инъекции назначают пациентам на начальных стадиях острого процесса или в зависимости от индивидуальных особенностей.

Если подобная форма применения является единственной возможной, необходимо периодически контролировать общий и биохимический анализы крови.

Рекомндуемая суточная доза 75 мг. Раствор вводится в зависимости от выраженности симптомов 1 раз в сутки.

На начальных этапах острого простатита тяжелого течения допускается двукратное введение с общей суточной дозой 150 мг.

Для внутримышечной инъекции препарата необходимо предварительно продизенфецировать место введения этиловым спиртом 96%.

Вводить лекарство в левый верхний квадрант ягодицы. Длительное применение требует ежедневного чередования левой и правой ягодицы для профилактики холодного абсцесса.

Вводить иглу под прямым углом резким движением. Потянуть поршень на себя, чтобы проверить, не попали ли в сосуд. Затем медленно вводить препарат. Место инъекции повторно обработать спиртовым раствором.

Инъекции инструкция

Таблетированные формы

Рекомендуемая начальная доза при остром простатите 10-150 мг. В более тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 200 мг.

Суточную норму распределить на протяжении 24 часов, учитывая колебания симптомов.

При усилении ночных болей часто совмещают ректальные суппозитории с таблетками. Нужно учитывать, что суммарная доза не должна превысить 150 мг.

Таблетки пить только после еды для уменьшения ульцерогенного влияния препарата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты чаще проявляются при длительном бесконтрольном использовании препарата, несоблюдении инструкции по применению. Основная масса жалоб приходится на органы желудочно-кишечного тракта. Это напрямую зависит от ингибирования ЦОГ1. Так как этот фермент является одним из факторов защиты слизистой оболочки желудка от ульцерогенного воздействия.

По частоте жалобы встречаются.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • Тошнота;
  • Изжога;
  • Рвота;
  • Метеоризм;
  • Диарея;
  • Запор;
  • Боли в эпигастрии;
  • Обострение язвы желудка;
  • Гастрит;
  • Псевдомембранозный колит;
  • Неспецифический язвенный колит;
  • Желудочно-кишечное кровотечение;
  • Афтозный стоматит;
  • Глоссит;
  • Молниеносный гепатит.

 

Реже встречается развитие аллергической реакции на составные компоненты:

  • Крапивница;
  • Зуд;
  • Псевдоуртикарная сыпь;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Бронхоспазм;
  • Аллергическая реакцияОтек Квинке;
  • Анафилактическая реакция;
  • Синдром Стивенса-Джонсона;
  • Синдром Лайелла;
  • Псевдофурункулез.

Также имеют свое место развитие побочных явлений со стороны других систем органов. Они проявляются реже вышеуказанных и связаны с индивидуальными особенностями организма.

Другой вариант развития подобных явлений — передозировка Диклофенака.

Со стороны центральной нервной системы:

  • Нарушение сна: бессонница, инверсия сна;
  • Сонливость;
  • Быстрая утомляемость;
  • Тремор;
  • Раздражительность;
  • Депрессия;
  • Растерянность;
  • Невозможность сосредоточиться;
  • Расстройство памяти;
  • Парестезии;
  • Судороги парциальные и генераллизованные;
  • Деперсонализация;
  • Потеря пространственного ощущения;
  • Кошмары и галлюцинации.

 

Со стороны органов чувств и периферической нервной системы:

  • Извращение вкусовых качеств;
  • Нарушение зрения: мушки перед глазами, затуманивание, сужение полей зрения;
  • Ухудшение слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • Постуральная гипотензия;
  • Коллапс;
  • Ощущение сердцебиения;
  • Боли за грудиной;
  • Артериальная гипертензия до критических цифр;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Инфаркт миокарда.

ердечно-сосудистая система

Другие жалобы:

  • Эритродермия;
  • Алопеция;
  • Отеки;
  • Гематурия;
  • Протеинурия;
  • Папиллярный некроз;
  • Нефротический синдром;
  • Угнетение ростков кроветворения;
  • Повышение печеночных трансаминаз в крови;
  • Обострение гемороя (при использовании суппозиториев).

Условия хранения

Таблетки, раствор для инъекций, капсулы хранить при температуре до 30 градусов.

Гель, мазь и ректальные суппозитории хранить при темпераутре 15-25 градусов.

Сроки хранения 3 года.

Хранить в темном, защищенном от прямых солнечных лучей месте, в оптимальной температуре и влажности не более 70%. Исключить свободный доступ детей к препарату.

Аналоги

Диклофенак представлен на рынке множеством форм и производителей. Средняя цена за препарат составляет:

  • Диклофенак натрия в табл. 25 мг 30 шт — 30-65 рублей;
  • Диклофенак натрия в капс. 25 мг 30 шт — 35 — 160 рублей;
  • Диклофенак натрия в табл. 50 мг 30 шт — 35 — 350 рублей;
  • Диклофенак ретард 100 мг 10 шт — 40 — 350 рублей;
  • Диклофенак натрия гель 1% 40 г — 70 — 300 рублей;
  • Диклофенак мазь 1% 40 г — 90 — 400 рублей;
  • Диклофенак супп. 50 мг 10 штук — 100 — 400 рублей;
  • Диклофенак супп. 75 мг 10 штук — 150 — 500 рублей.

Аналоги препарата можно рассматривать в 2 направлениях. Другие представители НПВС неизбирательного действия и препараты НПВС избирательного действия.

Чтобы правильно выбрать лекарственное средство, необходимо уточнить основной синдром. Если больше беспокоит боль, то лучше выбрать препараты, содержащие Диклофенак. Если ориентироваться на воспаление, то для уменьшения побочных эффектов лучше выбрать избирательные ингибиторы ЦОГ2.

Другие представители НПВС с Диклофенаком:

  • Наклофен;
  • Долобене;
  • Диклак;
  • Диклоберл;
  • Кетонал;
  • Диклофен;
  • Кетопрофен;
  • Фаниган;
  • Напроксен.

 

Избирательные ингибиторы ЦОГ2:

  • Мелоксикам;
  • Ксефокам;
  • Ревмоксикам;
  • Мовалис;
  • Нимесулид;
  • Нимид;
  • Нимесил.

 

Качество препарата, выбор представителя необходимо осуществлять в зависимости от собственных ощущений. Ведь каждый организм индивидуален. Поэтому одно и то же действующее вещество у разных фармацевтических компаний может совсем иначе воздействовать на одного человека.

oprostatit.ru

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori.

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.


А. Б. Данилов, доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва


Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология:

  • ревматизм;
  • РА, ювенильный РА;
  • внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
  • анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • другие моно- и полиартриты;
  • дегенеративные заболевания суставов – артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
  • боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
  • острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

  • дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
  • мигрень и др. виды головной боли;
  • туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
  • травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

  • средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

  • почечные и желчные колики

Гинекология:

  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
  • акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

  • при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

  • посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
  • мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
  • артралгии;
  • дорсалгии;
  • миалгии

Травматология, хирургия:

  • болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

  • неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

www.lvrach.ru

Показания к применению Диклофенака

уколы диклофенак

Уколы и свечи Диклофенак следует назначать в таких случаях:

  • ревматические боли и состояния, при которых происходит поражение органов опорно-двигательной системы;
  • различные патологии органов движения дистрофического и дегенеративного характера (остеохондроз позвоночника, остеоартрозы и артрозы);
  • также показания к применению свечей Диклофенак – это травмы опорно-двигательной системы;
  • болезнь Бехтерева;
  • перечисляя, от чего помогают Диклофенак свечи, стоит упомянуть аутоиммунные патологии соединительных тканей.

Если говорить про уколы Диклофенак и показания к применению, то их назначают при:

  • воспалительных патологиях мышц и суставов, сопровождающихся сильными болями;
  • невралгиях с сильными болями;
  • также уколы прописывают в послеоперационном периоде (например, после операции по поводу аденомы).

В урологии также есть показания, согласно которым мужчина должен принимать этот препарат. Если врач решил назначить Диклофенак уколы, инструкция по применению гласит, что их можно использовать в комплексном лечении простатита. При этом заболевании свечи или уколы оказывают выраженное противовоспалительное действие.

Важно! Часто пациенты сомневаются, что лучше использовать при простатите, таблетки, свечи или Диклофенак уколы, инструкция к которым описана в нашей статье. Решение принимает врач, оценив состояние больного, проявления заболевания и возможные осложнения.

Благодаря противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим свойствам лекарства оно наиболее эффективно при патологиях воспалительного характера, поэтому его так часто назначают при простатите. Диклофенак, как и любые другие НПВП, обладает антиагрегантной активностью.

Форма выпуска и состав

форма выпуска

Применимый при различных патологиях препарат Диклофенак выпускается в таблетированной форме, в виде суппозиториев (свечей), в форме сиропа и раствора для внутримышечных инъекций.

В инструкции к уколам Диклофенак написано, что в каждой ампуле содержится 75 миллиграмм диклофенака натрия. В ампулах находится желтоватый раствор с характерным слабо выраженным запахом бензилового спирта. В качестве дополнительных веществ в состав входят:

  • маннит;
  • бензиловый спирт;
  • раствор гидроксида натрия;
  • метабисульфит натрия;
  • инъекционная вода;
  • пропиленгликоль.

Если вы будете использовать Диклофенак свечи, в инструкции содержится следующая информация об их составе.  В каждом суппозитории находится 50 или 100 миллиграмм диклофенака натрия. В роли вспомогательных ингредиентов выступают:

  • полусинтетические глицериды;
  • а также цетиловый спирт.

Диклофенак свечи – это цилиндрические суппозитории белого цвета или с желтоватым оттенком. Свечи конически сужаются к низу и имеют в нижней части воронкообразное углубление.

Способ применения и дозы

способ введения лекарственного средства

Как правило, способ введения лекарственного средства (ректальный или внутримышечный) определяет врач. Использование уколов показано при острых тяжелых состояниях и обширных воспалительных процессах в организме. При остром простатите стандартная дозировка равна 75 миллиграмм. Схема лечения следующая:

  1. В первые дни показано двухразовое применение инъекций в указанной дозировке.
  2. После получения терапевтического эффекта достаточно сделать укол только раз в день.

Если больной длительное время проходит лечение уколами, периодически нужно контролировать картину крови и оценивать работу печени.

После первых нескольких дней лечения и получения максимального эффекта можно переходить на лечение свечами или таблетками.  Если врач назначил Диклофенак свечи, инструкция по применению гласит, что стандартная дозировка при простатите составляет 100 миллиграмм или один суппозиторий. Свечи нужно вводить правильно, для этого перед введением требуется очистить кишечник с помощью клизмы или естественным образом.

Побочные эффекты

побочные эффекты

Препарат противопоказанный при таких патологиях:

  1. При гиперчувствительность к любым НПВП.
  2. Обострения эрозивно-язвенных процессов в ЖКТ.
  3. Если в анамнезе наблюдались перфорации на фоне приема НПВП или кишечные и желудочные кровотечения.
  4. Не назначают при наличии риска обострения бронхиальной астмы.
  5. Если ранее на фоне приема аспирина или НПВП наблюдались случаи крапивницы и ринита.
  6. Тяжелые формы сердечной, печеночной и почечной недостаточности.
  7. Нарушения процесса кроветворения.
  8. Не назначают детям и подросткам до 15 лет.
  9. Противопоказано использование во время беременности и лактации.
  10. Не назначают больным с цереброваскулярными патологиями, болезными периферических артерий и ишемией.

С особой осторожностью назначают при язве 12-перстной кишки и желудка, болезни Крона, рецидиве язвенного колита, печеночной порфирии и различных патологиях печени в анамнезе, хронической сердечной и почечной недостаточности, гипертензии артериальной. То же самое можно  сказать о больных с низким объемом циркулирующей крови, о пожилых пациентах и людях, которые вынуждены принимать антикоагулянты, глюкокортикоиды, антиагреганты и селективные ингибиторы.

сухость во рту

Побочное действие:

  1. Пищеварительная система: гастропатия, анорексия, проктит, гастрит, кишечные и желудочные кровотечения и язвенные процессы, неспецифический колит, сухость в ротовой полости, глоссит, стоматит, геморрагический колит, повреждения пищевода, запор, болезнь Крона, панкреатит, обострение колита язвенного.
  2. Печень: токсический гепатит, нарушения работы органа, фульминантный гепатит, повышение трансаминаз, молниеносный гепатит.
  3. Нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, нарушение чувствительности, тревога, тремор, судороги, бессонница, депрессия, дезориентация, цереброваскулярные нарушения, раздражительность, кошмары по ночам, асептический менингит, редко психические нарушения, недомогание, спутанность сознания, неврит глазного нерва, галлюцинации.
  4. Органы чувств: ухудшение зрения, вертиго, скотома, диплопия, шум в ушах, ухудшение слуха.
  5. Кожные покровы: крапивница, сыпь, гематома, буллезные высыпания, реже мультиформная эритема, разные формы экземы, синдром Лайелла и Джонсона, кожный зуд, иногда эксфолиативный дерматит, у некоторых больных выпадение волос, редко пурпура, а также фотосенсибилизация.
  6. Мочевыделительная система: нефротический синдром, гематурия, почечная недостаточность, олигурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, цистит, сосочковый некроз, спонтанная гипонатриемия.
  7. Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, спонтанные кровотечения, агранулоцитоз, увеличение длительности кровотечений.
  8. Сердце и сосудистая система: повышение АД, боль в груди, тахикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, реже васкулит, иногда инфаркт миокарда.
  9. Дыхательная система: пневмония и астма.
  10. Эндокринная система: редко бывает импотенция.
  11. Аллергические реакции: ангионевротические отек, анафилактические реакции, шок, снижение АД, анафилактоидные реакции.
  12. Местные реакции: в месте укола иногда возникает раздражение, зуд, жжение, некроз и инфильтрат.

Аналоги препарата Диклофенак

Описываемый препарат имеет следующие аналоги:

  • Бутадион;
  • Валусал;
  • Верал;
  • Дикломек;
  • Диклобене;
  • Диклофен;
  • Диклосан;
  • Димецин;
  • Долгит;
  • Ибалгин;
  • Кетопром;
  • Кетоспрей;
  • Кетопрофен;
  • Клафен;
  • Неофекн;
  • Нимид;
  • Ремисид;
  • Ревмалин и другие.

Перед использованием аналога проконсультируйтесь с вашим лечащим специалистом, поскольку дозировка, схема и другие особенности использования могут существенно отличаться.

manexpert.ru

Свечи Диклофенак являются лекарственным средством фармакологической группы нестероидные противовоспалительные препараты. Они оказывают выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект, применяются при различных патологических состояниях, ведущим симптомом которых является боль.

Свечи Диклофенак имеют цилиндрическую торпедообразную форму, белый или светло-кремовый цвет и гладкую поверхность. Основным действующим веществом является диклофенак натрия, его содержание в одной свече составляет 50 и 100 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, которые включают:

  • Триглицериды среднего звена (Миглиол 812).
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Твердый жир.

Свечи (суппозитории) расфасованы в блистерах по 5 штук. Картонная пачка содержит 2 блистера (10 суппозиториев) и инструкцию по применению препарата.

Диклофенак натрия является химическим производным фенилуксусной кислоты. Он подавляет фермент циклоксигеназу (ЦОГ) типа 1 и 2, которая отвечает за синтез ряда медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены, тромбоксан, простациклин) из арахидоновой кислоты. За счет снижения уровня медиаторов воспаления, действующее вещество препарата оказывает ряд биологических противовоспалительных эффектов, к которым относятся:

  • Уменьшение гиперемии – повышенное кровенаполнение сосудов в области воспалительного процесса за счет ухудшения оттока венозной крови.
  • Снижение выраженности отека – медиаторы воспаления вызывают повышение проницаемости стенок сосудов микроциркуляторного русла и выход плазмы в межклеточное вещество.
  • Уменьшение выраженности болевых ощущений, который возникают при непосредственном раздражении чувствительных нервных окончаний медиаторами воспаления.
  • Снижение агрегации (склеивание) тромбоцитов, за счет чего уменьшается тромбообразование крови.

Также диклофенак натрия снижает устойчивость слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки к различным агрессивным факторам (соляная кислота желудочного сока, желчные кислоты, инфекции) вследствие снижение синтеза простагландинов, которые выполняют защитную функцию.

После ректального (в полость прямой кишки) введения свечи Диклофенак, действующее вещество в течение 10-15 минут всасывается в системный кровоток. Оно практически равномерно распределяется в тканях организма, а также проникает в организм развивающегося плода при беременности и грудное молоко во время лактации. Основной метаболизм диклофенака натрия происходит в печени. Продукты распада выводятся преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (время, за которое из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 2-3 часа.

Использование свечей Диклофенак показано при патологии структур опорно-двигательной системы, которая сопровождается воспалением и болью, к ней относится:

  • Дегенеративно-дистрофические процессы суставов и позвоночника – остеоартроз, остеохондроз, протрузия или грыжа межпозвоночных дисков, люмбаго, ишиас.
  • Воспаление суставов (артрит) различного происхождения – инфекции, асептическое воспаление, обменные нарушения (подагра), аутоиммунное воспаление (ревматоидный артрит).
  • Ревматическое поражение мягких околосуставных тканей.
  • Болевой синдром средней интенсивности после перенесенных травм (ушибы, растяжения связок) и оперативных вмешательств.
  • Асептическое воспаление поперечно-полосатых скелетных мышц (миозит) и периферических нервов (невралгия).

Также свечи Диклофенак могут использоваться в комбинации со спазмолитиками для купирования (уменьшение интенсивности) болевого синдрома при почечной или печеночной колике.

Использование свечей Диклофенак исключается при ряде состояний организма, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или других препаратов фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства.
  • Наличие симптомокомплекса «аспириновая триада» — полипозный риносинусит, непереносимость аспирина (относится к нестероидным противовоспалительным средствам) и бронхиальная астма (аллергическое воспаление бронхов с их приступообразным спазмом и ухудшением прохождения воздуха).
  • Эрозивно-язвенная патология верхних отделов пищеварительного тракта с высоким риском развития кровотечения из дефектов слизистой оболочки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение на момент начала использования препарата или в недавнем прошлом.
  • Нарушение процесса кроветворения и недостаточность свертывающей системы крови.
  • Грудное вскармливание и беременность на поздних сроках беременности (III триместр).
  • Возраст до 15 лет.

Относительными противопоказания к применению свечей Диклофенак являются воспалительные заболевания пищеварительного тракта (включая неспецифический язвенный колит), наличие геморроидальных узлов, функциональная недостаточность почек или печени, системная воспалительная патология соединительной ткани (системная красная волчанка), порфирия, пожилой возраст пациента, артериальная гипертония (повышение системного артериального давления), сердечная недостаточность. Перед началом проведения лечения с использованием свечей Диклофенак обязательно необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Свечи Диклофенак применяются путем их ректального (в полость прямой кишки) введения. Введение свечи проводится после естественного опорожнения кишечника или очистительной клизмы. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 100-150 мг, которую разбивают на 2-3 введения в течение суток. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг, длительность курса лечения в среднем составляет 7 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.

После начала лечения с применением свечей Диклофенак могут развиваться побочные эффекты со стороны различных органов и систем, они включают:

  • Пищеварительная система – развитие тошноты, периодической рвоты, болей в области желудка (верхняя часть живота), диареи. Реже может развиваться желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов трансаминаз в крови, которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени).
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, повышенная утомляемость, плохой сон с кошмарными сновидениями, раздражительность, чувство тревоги. Также может быть нарушение зрения (расплывчатость предметов при взгляде на них), шум в ушах, тремор (дрожание рук), выраженная депрессия или психические нарушения.
  • Система кроветворения – анемия (малокровие), снижение количества лейкоцитов (лейкопения) и тромбоцитов (тромбоцитопения). Также часто может быть снижение свертывающей активности крови с развитием кровотечений различной интенсивности.
  • Кожа и ее придатки – алопеция (выпадение волос), эритродермия (покраснение), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к свету, особенно солнечным лучам).
  • Мочевыделительная система – воспаление тканей почек (интерстициальный нефрит), снижение их функциональной активности, появление крови в моче (гематурия).
  • Сердечно-сосудистая система – задержка воды и ионов натрия в организме с развитием периферических отеков, редко может быть повышение системного артериального давления (артериальная гипертония).
  • Аллергические реакции – локальные изменения на коже в виде сыпи, ее зуда, крапивницы (высыпания, внешне имеющие сходство с ожогом крапивой), синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона (некротический аллергический дерматит), ангионевротический отек Квинке (значительный отек мягких тканей лица и половых органов). Из общих аллергических реакций может развиваться бронхиальная астма и анафилактический шок (критическое состояние с развитием полиорганной недостаточности и выраженным снижением артериального давления).

В случае развития побочных эффектов применение препарата обязательно прекращают.

Перед началом применения препарата нужно внимательно ознакомиться с инструкцией к нему, существует несколько особых указаний, которые должны учитываться:

  • В случае длительного применения свечей Диклофенак обязательно проводится лабораторный контроль показателей свертывания крови, функциональной активности почек и печени.
  • Возможность применения препарата для беременных женщин на I и II триместре беременности определяет врач, сопоставляя ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
  • При использовании препаратов других фармакологических групп, необходимо обязательно дать знать об этом врачу для предотвращения возможного лекарственного взаимодействия.
  • Параллельное применение медикаментов из группы нестероидных противовоспалительных препаратов требует снижения дозировки свечей Диклофенак.
  • Не рекомендуется выполнение работы, связанной с повышенной концентрацией внимания или скоростью психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

В аптеках свечи Диклофенак отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельное или по рекомендации третьих лиц применение.

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы препарата сопровождается развитием симптоматики со стороны нервной (головная боль, головокружение, судорожная готовность, изменения сознания) и пищеварительной (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-кишечное кровотечение) системы. В этом случае проводится промывание кишечника и симптоматическая терапия.

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для свечей Диклофенак являются препараты – свечи Вольтарен, Дикловит.

Срок годности препарата составляет 2 года с момента изготовления. Свечи Диклофенак необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре воздуха не более +25° С.

Средняя стоимость свечей Диклофенак в аптеках Москвы варьирует в пределах 29-36 рублей.

bezboleznej.ru