Алексей Георгиевич Мартов Алексей Георгиевич Мартов
Д.м.н., проф. кафедры эндоскопической урологии РМАПО, зав. отделением эндоурологии ГКУБ № 47
martovalex@mail.ru

Альфа-адреноблокаторы одна из самых широко применяемых групп препаратов в урологии. В последнее время показания для их использования значительно расширились. Мы обсудили спектр применения альфа-адреноблокаторов с д.м.н., проф. А.Г. Мартовым.

— Алексей Георгиевич, ни один уролог в своей практике не может обойтись без назначения альфа-блокаторов. Какие области применения этой группы препаратов Вы бы выделили?

Первое, и, пожалуй, традиционное применение альфа-блокаторов в урологии это консервативное лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), а точнее симптомов, связанных с ней.
мимо этого, на сегодняшний день мы широко применяем эту группу препаратов для лечения хронического простатита, для профилактики и лечения острой задержки мочеиспускания, для лечения симптомов нижних мочевых путей, связанных с перенесенной трансуретральной резекцией предстательной железы (ТУР ПЖ), термотерапией, различными лучевыми воздействиями, нейрогенными расстройствами мочеиспускания и др. Кроме того, альфа-блокаторы успешно применяются в качестве литокинетической терапии и для лечения дизурических расстройств, связанных с наличием внутреннего стента.

— Какой механизм действия альфаблокаторов при ДГПЖ?

— Считаю необходимым напомнить нашим коллегам-урологам, что впервые об эффективности альфа-блокаторов при ДГПЖ сообщили М. Caine и A. Pfau еще в 1976 г. Из отечественных ученых первым стал работать с альфа-блокаторами ЮА. Пытель. С тех пор эта группа препаратов прочно обосновалась в урологии. Механизм действия, если говорить кратко, обусловлен блокадой альфа1адренорецепторов предстательной железы, мочевого пузыря и простатической части уретры, с последующим уменьшением внутриуретрального сопротивления и динамического компонента инфравезикальной обструкции.

— Повлияло ли применение альфаблокаторов в течение последних 35 лет на тактику ведения пациентов с ДГПЖ?


В Канаде были проведены интересные исследования, касающиеся ТУР ПЖ и альфаблокаторов. Ученые отметили, что за последние 20 лет (1988-2008 гг.) консервативное лечение ДГПЖ значительно изменило показания, характеристики и результаты лечения мужчин, подвергнутых ТУР ПЖ. Повышенное использование альфа-блокаторов в качестве первой линии лечения ДГПЖ привело к существенному снижению количества ТУР ПЖ. Канадские ученые J. Izard и J.C. Nickel провели анализ данных всех пациентов, перенесших ТУР ПЖ на определенной географической территории в период с 1988 по 2008 г.

В результате этого анализа выяснилось, что в этот период количество ТУР ПЖ снизилось на 60 %, но при этом увеличилось число пациентов с острой и хронической задержкой мочеиспускания, гидронефрозом на момент выполнения ТУР ПЖ. Длительность госпитализации уменьшилась, а число пациентов, выписанных домой с катетерами, увеличилось. В России таких исследований не проводилось.

— В каких случаях Вы бырекомендовали назначать альфа-блокаторы, кроме общепринятого консервативного ведения пациентов с ДГПЖ или хроническим простатитом?

— В своей рутинной практике на догоспитальном этапе мы назначаем селективные альфа-блокаторы (Сонизин) в сочетании с ингибиторами альфа-редуктазы в качестве подготовки к ТУР пациентам с большим объемом предстательной железы, а также в виде профилактики острой задержки мочеиспускания. Как правило, такую терапию можно рекомендовать на срок от 3 до 6 месяцев.


Также Сонизин мы применяем после ТУР с целью уменьшения симптомов дизурии в послеоперационном периоде. Обычно это доза 0,4 мг ежедневно в течение 30 дней.

— Можно ли применять их при раке предстательной железы?

— Известны исследования, в том числе и российские, по применению селективных альфаадреноблокаторов у пациентов, перенесших лучевые методы лечения рака предстательной железы (РПЖ) брахитерапию, HIFU, ДЛТ. Дело в том, что лучевая терапия РПЖ может осложняться лучевой реакцией тканей, что клинически проявляется в дизурии различной степени выраженности, которая может продолжаться до 1 года после лечения,и инфравезикальной обструкцией. Авторы исследований рекомендуют в схему неоадъювантной терапии, помимо андрогенной депривации, проводимой пациентам перед лучевой терапией, включать селективные альфа-блокаторы, например Сонизин. Такая терапия позволит расширить показания у пациентов с инфравезикальной обструкцией. В режиме адъювантной терапии терапия альфа-адреноблокаторами позволяет достоверно уменьшить проявление дизурических явлений и вероятность развития острой задержки мочеиспускания у больных после брахитерапии, HIFU-терапии РПЖ. Не следует также забывать об эффективности альфаблокаторов при лучевых циститах у женщин и мужчин, причиной которых может быть лучевая терапия рака гениталий и мочевого пузыря.

В последние годы широко обсуждается применение селективных альфа1адреноблокаторов при мочекаменной болезни. В каких случаях это показано?


— Первые публикации, посвященные применению альфа-блокаторов при мочекаменной болезни, были опубликованы M.C. Michel, J.J. de la Rosette в 2006 г. в журнале European Urology. Один из возможных механизмов релаксация гладкой мускулатуры мочеточника антагонистами альфа1-адренорецепторов (альфа1-блокаторами).

Многими авторами были выявлены очевидные преимущества использования альфа1адреноблокатора Сонизина в схеме литокинетической терапии камней нижней трети мочеточников небольших размеров. Возрастала вероятность отхождения камней, уменьшались частота и интенсивность почечных колик, количество принимаемых анальгетиков, сокращался койко-день. Соответственно снижаются затраты на лечение пациентов.

— Допускаете ли Вы возможность применения альфа-блокаторов после дистанционной ударно-волновой литотрипсии, эндоскопических вмешательств?

— После дистанционной литотрипсии назначение альфа-адреноблокаторов (Сонизин) связано с уменьшением времени отхождения камней мочеточника и фрагментов камней, что снижает частоту развития острой обструкции верхних мочевых путей. С этой же целью альфа-блокаторы назначаются после контактной литотрипсии камней мочеточника.

Известно, что тамсулозин (Сонизин) вызывает блокирование проведения болевых импульсов по нервным волокнам С-типа, а также уменьшение частоты перистальтических волн и локального спазма стенки мочеточника. Суммирование этих эффектов объясняет эффективность тамсулозина в качестве меры профилактики почечной колики в послеоперационном периоде. У пациента, принимающего альфа-адреноблокатор тамсулозин (Сонизин), значительно снижаются частота и выраженность почечной колики, и потребность в назначении анальгетиков.


— С какой еще целью альфа1адреноблокаторы могут применяться в урологии?

— Свойство селективных альфа1-адреноблокаторов купировать дизурические явления и ирритативные симптомы натолкнуло нас на мысль об их применении, в частности Сонизина, для уменьшения дизурических симптомов у пациентов с внутренними мочеточниковыми стентами.

Даже почти «идеальные» стенты могут быть причиной симптомов нижних мочевых путей. Причиной этого, по нашему мнению, является «пузырный завиток» стента, который вызывает раздражение шейки мочевого пузыря, что приводит к нестабильности и повышенной активности детрузора.

У нас есть собственные исследования на 135 пациентах с внутренними стентами, которые получали Сонизин с целью уменьшения стент-зависимых симптомов. По их результатам было отмечено значительное уменьшение дизурии и болей в поясничной области.

Мы сделали вывод, что применение тамсулозина (Сонизин) позволяет на 33 % снизить выраженность ирритативных симптомов, связанных с наличием внутреннего стента, что, в свою очередь, значительно улучшает качество жизни пациентов.

Спектр применения альфа-блокаторов:

    1. ДГПЖ.
    2. Простатит.
    3. Профилактика острой задержки мочеиспускания.
    4. После лучевых методов лечения РПЖ.
    5. Постлучевые циститы.
    6. В составе литокинетической терапии.
    7. Уменьшение стент-зависимых симптомов.

Беседовала Виктория Шадеркина,

врач-уролог

urotoday.ru

Классификация адреноблокирующих веществ

Различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2 рецепторы, расположенные в сосудистых стенках и сердце. В зависимости от разновидности инактивируемых рецепторов, выделяют альфа- и бета-адреноблокаторы.

К альфа-адреноблокаторам относят фентоламин, тропафен, пирроксан, к средствам, тормозящим активность бета-рецепторов – анаприлин, лабеталол, атенолол и другие. Препараты первой группы выключают только те эффекты адреналина и норадреналина, которые опосредованы альфа-рецепторами, второй – соответственно, бета-адренорецепторами.

Для повышения эффективности лечения и устранения некоторых побочных эффектов разработаны селективные адреноблокирующие вещества, действующие строго на определенный вид рецепторов (α1,2, β1,2).

54684684684

Группы адреноблокирующих средств

  1. Альфа-адреноблокаторы:
    • α -1-адреноблокаторы – празозин, доксазозин;
    • α -2-адреноблокаторы – йохимбин;
    • α-1,2-адреноблокаторы – фентоламин, пирроксан, ницерголин.

  1. Бета-адреноблокаторы:
    • кардиоселективные (β-1) адреноблокаторы – атенолол, бисопролол;
    • неселективные β-1,2-адреноблокаторы – пропранолол, соталол, тимолол.
  1. Блокаторы и альфа-, и бета-адренорецепторов – лабеталол, карведилол.

Альфа-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы (альфа-АБ), блокирующие разные виды альфа-рецепторов, действуют одинаково, реализуя одни и те же фармакологические эффекты, а отличие при их применении состоит в числе побочных реакций, которых, по понятным причинам, больше у альфа 1,2-блокаторов, ведь они направлены сразу на все адреналиновые рецепторы.

Препараты этой группы способствуют расширению просветов сосудов, что особенно заметно в коже, слизистых оболочках, стенке кишечника, почках. При увеличении емкости периферического кровеносного русла снижается сопротивление сосудистых стенок и системное артериальное давление, поэтому микроциркуляция и кровоток на периферии кровеносной системы значительно облегчается.

5468486486486


Уменьшение венозного возврата вследствие расширения и расслабления «периферии» способствует снижению нагрузки на сердце, из-за чего его работа становится более легкой, а состояние органа улучшается. Альфа-адреноблокаторы способствуют уменьшению степени гипертрофии стенки левого желудочка за счет облегчения работы органа, не вызывают тахикардии, нередко возникающую при применении ряда гипотензивных средств.

Помимо сосудорасширяющего и гипотензивного эффекта, альфа-АБ в лучшую сторону меняют показатели жирового обмена, способствуя снижению общего холестерина и триглицеридов, увеличивая концентрацию антиатерогенных жировых фракций, поэтому их назначение возможно при ожирении и дислипопротеидемиях различного происхождения.

При применении α-блокаторов меняется и углеводный обмен. Клетки становятся более чувствительными к инсулину, поэтому сахар лучше и быстрее ими усваивается, что препятствует гипергликемии и нормализует показатель глюкозы в крови. Этот эффект очень важен для больных сахарным диабетом.

Особую сферу применения альфа-адреноблокаторов составляет урологическая патология. Так, α-адреноблокирующие препараты активно используются при гиперплазии простаты благодаря способности устранять некоторые ее симптомы (ночные мочеиспускания, частичное опорожнение мочевого пузыря, чувство жжения в области уретры).

Альфа-2-адреноблокаторы оказывают слабое влияние на сосудистые стенки и сердце, поэтому в кардиологии не пользуются популярностью, однако в процессе клинических испытаний было замечено яркое действие на половую сферу. Этот факт стал поводом к их назначению при половой дисфункции у мужчин.

Показаниями к применению альфа-АБ считаются:


  • Расстройства периферического кровотока – болезнь Рейно, акроцианоз, диабетическая микроангиопатия);
  • Мигрень;
  • Феохромоцитома;
  • Трофические поражения мягких тканей конечностей, в частности, при атеросклерозе, обморожениях, пролежнях;
  • Артериальная гипертензия;
  • Последствия перенесенных инсультов, транзиторные ишемические атаки, сосудистая деменция;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Аденома простаты;
  • Анестезия и хирургические операции — для профилактики гипертонических кризов.

56884648

Празозин, доксазозин активно применяются в терапии гипертонии, тамсулозин, теразозин эффективны при гиперплазии предстательной железы. Пирроксан оказывает успокоительное действие, улучшает сон, снимает зуд при аллергических дерматитах. Кроме того, благодаря способности угнетать активность вестибулярного аппарата, пирроксан может быть назначен при морской и воздушной болезни. В наркологической практике его используют для снижения проявлений синдрома отмены морфина и алкогольной абстиненции.


Ницерголин используется врачами-неврологами при лечении дисциркуляторной энцефалопатии, атеросклероза сосудов головного мозга, показан при острых и хронических расстройствах мозгового кровотока, транзиторных ишемических атаках, может быть назначен при травмах головы, для профилактики мигренозных приступов. Он оказывает прекрасный сосудорасширяющий эффект, улучшает кровообращение в конечностях, поэтому применяется при патологии периферического русла (болезнь Рейно, атеросклероз, диабет и др.).

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (бета-АБ), применяемые в медицине, направлены либо на оба вида бета-рецепторов (1,2), либо на бета-1. Первые называют неселективными, вторые – селективными. Селективные бета-2-АБ не используются с лечебной целью, поскольку не имеют значимых фармакологических эффектов, остальные – широко распространены.

Бета-адреноблокаторы оказывают широкий спектр эффектов, связанных с инактивацией бета-рецепторов сосудов и сердца. Некоторые из них способны не только блокировать, но и в некоторой степени активировать рецепторные молекулы – так называемая внутренняя симатомиметическая активность. Такое свойство отмечено для неселективных препаратов, в то время как селективные бета-1-блокаторы его лишены.

Бета-адреноблокаторы широко используют при лечении болезней сердечно-сосудистой системы – ишемии миокарда, аритмиях, гипертонической болезни. Они уменьшают частоту сокращений сердца, снижают давление, оказывают обезболивающий эффект при стенокардии. С угнетением центральной нервной системы отдельными препаратами связывают снижение концентрации внимания, что важно для водителей транспорта и лиц, занятых напряженной физической и умственной работой. В то же время, этот эффект может использоваться при тревожных расстройствах.

Неселективные бета-блокаторы

Средства неселективного действия способствуют урежению сердечных сокращений, несколько снижают общее сосудистое периферическое сопротивление, оказывают гипотензивный эффект. Сократительная активность миокарда снижается, поэтому и количество требуемого для работы сердца кислорода тоже становится меньше, а, значит, повышается устойчивость к гипоксии (при ишемической болезни, например).

Путем снижения тонуса сосудов, уменьшения выброса ренина в кровоток достигается гипотензивное действие бета-АБ при гипертонии. Они оказывают антигипоксический и антитромботический эффект, уменьшают активность центров возбуждения в проводящей системе сердца, препятствуя аритмиям.

Бета-блокаторы тонизируют гладкую мускулатуру бронхов, матки, желудочно-кишечного тракта и, вместе с тем, расслабляют сфинктер мочевого пузыря.

Оказываемые влияния позволяют бета-блокаторам снижать вероятность возникновения инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти, по некоторым данным, на половину. Больные ишемией сердца при их применении отмечают, что приступы боли становятся более редкими, повышается устойчивость к физическим и умственным нагрузкам. У гипертоников при приеме неселективных бета-АБ риск острого нарушения кровообращения в мозге и ишемии миокарда становится меньше.

Способность повышать тонус миометрия позволяет применять лекарства этой группы в акушерской практике для предупреждения и лечения атонических кровотечений в родах, кровопотерь при операциях.

Селективные бета-адреноблокаторы

Селективные бета-адреноблокаторы действуют, в первую очередь, на сердце. Их влияние сводится к:

  1. Урежению частоты сердечных сокращений;
  2. Снижению активности синусового узла, проводящих путей и миокарда, благодаря чему достигается антиаритмическое действие;
  3. Уменьшению требуемого миокарду кислорода – антигипоксическое влияние;
  4. Снижению системного давления;
  5. Ограничению очага некроза при инфаркте.

При назначении бетаблокаторов уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и объем крови, попадающей в аорту из левого желудочка в момент систолы. У пациентов, принимающих селективные препараты, снижается риск тахикардии при смене положения с лежачего на вертикальное.

Клиническим эффектом кардиоселективных бетаблокаторов становится снижение частоты и выраженности приступов стенокардии, усиление устойчивости к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Кроме улучшения качества жизни, они снижают смертность от сердечной патологии, вероятность гипогликемии при диабете, спазма бронхов у астматиков.

Список селективных бета-АБ включает множество наименований, в числе которых атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. К неселективным блокаторам адренэргической активности относят надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (глазные капли).

Показаниями к назначению бета-блокаторов считают:

  • Повышение системного и внутриглазного (глаукома) давления;
  • Тахикардию;
  • Ишемическую болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда);
  • Предупреждение мигрени;
  • Гипертрофическую кардиомиопатию;
  • Феохромоцитому, тиреотоксикоз.

486486486468

Бета-адреноблокаторы – серьезная группа препаратов, которые могут назначаться только врачом, но и в этом случае возможны побочные реакции. Пациенты могут испытывать головную боль и головокружение, жаловаться на плохой сон, слабость, сниженный эмоциональный фон. Побочным эффектом может стать гипотония, урежение сердечного ритма или его нарушение, аллергические реакции, одышка.

Неселективные бета-адреноблокаторы в числе побочных эффектов имеют риск остановки сердца, нарушения зрения, обмороки, признаки дыхательной недостаточности. Глазные капли могут вызвать раздражение слизистой оболочки, чувство жжения, слезотечение, воспалительные процессы в тканях глаза. Все эти симптомы требуют консультации у специалиста.

При назначении бета-блокаторов врач всегда учтет наличие противопоказаний, коих больше в случае селективных препаратов. Нельзя назначать вещества, блокирующие адренорецепторы, пациентам с патологией проводимости в сердце в виде блокад, брадикардии, они запрещены при кардиогенном шоке, индивидуальной гиперчувствительности к составляющим лекарств, острой или хронической декомпенсированной недостаточности сердца, бронхиальной астме.

Селективные бета-блокаторы не назначаются беременным женщинам и кормящим мамам, а также больным с патологией дистального кровотока.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Препараты из группы α,β-адреноблокаторов способствуют понижению системного и внутриглазного давления, улучшают показатели жирового обмена (уменьшают концентрацию холестерина и его производных, увеличивают долю антиатерогенных липопротеинов в плазме крови). Расширяя сосуды, снижая давление и нагрузку на миокард, они не влияют на кровоток в почках и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения. Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца.

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

54688646844681

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

  1. Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
  2. Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
  3. Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
  4. Некоторые виды нарушения ритма сердца;
  5. Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

  • Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
  • Слабость, чувство усталости;
  • Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
  • Депрессивные состояния;
  • Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
  • Отеки и повышение массы тела;
  • Одышка и спазм бронхов;
  • Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

sosudinfo.ru

Альфа 1 адреноблокаторыАртериальная гипертензия

Альфа 1 адреноблокаторыОт чего скачет давление?

Альфа 1 адреноблокаторы Что такое повышенное давление

Альфа 1 адреноблокаторыГипертоник – образ жизни

Альфа 1 адреноблокаторыАртериальное давление – лечение невозможно?

Альфа 1 адреноблокаторыВсе болезни от нервов и малоподвижности

Альфа 1 адреноблокаторыПричины возникновения гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыЧто приводит к гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыСимптомы гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторы Повышенное артериальное давление

Альфа 1 адреноблокаторыСтресс – главная причина гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыГипертония 1,2,3 степени

Альфа 1 адреноблокаторыВысокое давление – постоянная проблема?

Альфа 1 адреноблокаторыГипертоническая болезнь

Альфа 1 адреноблокаторыПовышенное кровяное давление

Альфа 1 адреноблокаторыСтадии заболевания гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыКоварная гипертония

Альфа 1 адреноблокаторыПолезная информация

Альфа 1 адреноблокаторыВысокое давление в пределах нормы

Альфа 1 адреноблокаторыЛечение гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыЭтапы лечения гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыРегулирование давления крови

Альфа 1 адреноблокаторыПеред измерением давления

Альфа 1 адреноблокаторыПоказания измерения давления

Альфа 1 адреноблокаторыКак правильно измерить давление

Альфа 1 адреноблокаторыМедикаментозное лечение гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыЛечение повышенного давления

Альфа 1 адреноблокаторыКонтроль уровня артериального давления

Альфа 1 адреноблокаторыВылечить гипертонию с помощью терапевта

Альфа 1 адреноблокаторыПитание и диета при гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыПравильное питание

Альфа 1 адреноблокаторыДиета при гипертонии

Альфа и бета-блокаторы, ведущие к понижению давления

Эти препараты, как и ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевого канала, влияют на кровеносные сосуды. К альфа-блокаторам относятся: доксазозин, празозин, теразозин.

Альфа-блокаторы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, вызывают расширение кровеносных сосудов и ведут к понижению кровяного давления. Эти препараты особенно показаны при повышенном уровне плохого холестерина, который засоряет артерии (см. главу о холестерине).

Как и препараты ингибиторов АПФ, они не вызывают сонливости, поэтому можно вести активный образ жизни. Они обладают полезным побочным действием: облегчают мочеиспускание при увеличении предстательной железы у мужчин пожилого возраста. Побочные отрицательные явления длятся недолго: это легкое головокружение или обморок (редко) при приеме первой дозы, в основном у лиц пожилого возраста. Бета-блокаторы.

Эти препараты воздействуют непосредственно на сердце, заставляя его биться менее часто и с меньшей силой, что понижает артериальное давление. Перечислим их: ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, сартеолол, лабеталол, метопролол, надолол, пропранолол, тимолол, талинолол, карведилол и другие.

Кроме применения при гипертонической болезни, они могут применяться при стенокардии, болях в груди, вызванных закупоркой сосудов, питающих сердечную мышцу. Исследования показали, что прием бета-блокаторов уменьшает риск второго сердечного приступа и поэтому снижает количество летальных исходов у сердечников. Однако бета-блокаторы подходят далеко не всем.

Они противопоказаны тем, кто страдает сердечной недостаточностью, т. е. заболеванием, при котором сердце с трудом перегоняет кровь по артериям. Понижение сердцебиения при этой болезни только ухудшит дело.

Противопоказаны препараты и при бронхиальной астме. При приеме этих лекарств диабетиками необходимо постоянно проверять содержание сахара в крови, так как оно может повыситься до опасного уровня. При высоком кровяном давлении нужно проверять уровень холестерина в крови (кстати, это важно и в том случае, если вы и не принимаете бета-блокаторы).

Бета-блокаторы могут снизить половую активность. У мужчин могут вызвать импотенцию.

Побочные явления могут быть временными, но о них необходимо сообщать лечащему врачу. Прекращать прием бета-блокаторов, предварительно не получив одобрения лечащего врача, нельзя: препараты этого типа меняют принцип работы сердца, и резкое прекращение их приема вызывает серьезные последствия.

Блокаторы кальциевых каналов. Кальций позволяет контролировать мышечный тонус и работу мышц. Препараты снижают уровень кальция, который мышцы забирают из расположенных вокруг кровеносных сосудов. Результат — расслабленные и открытые артерии. Некоторые блокаторы действуют также непосредственно на сердце, либо ослабляя силу каждого удара, либо замедляя процесс сердцебиения. Препараты этого типа помогают и при стенокардии. Они не вызывают чувства усталости и сонливости, поэтому люди, принимающие их, могут вести активный образ жизни. Они не повышают уровень холестерина, поэтому показаны и при высоком уровне холестерина.

К препаратам этой группы относятся: амлодипин, верапамил, дилтиазем, исрадипин, нифедипин и другие.

Альфа 1 адреноблокаторыЛекарственные препараты от гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыЛекарства, снижающие давление

Альфа 1 адреноблокаторыИщем свое лекарство от гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыНародные средства лечения гипертонии

Альфа 1 адреноблокаторыГипертония и фитотерапия, лечение травами

Альфа 1 адреноблокаторыЛечение гипертонии медом

Альфа 1 адреноблокаторыЛечение соками при гипертонии и инсульте

Альфа 1 адреноблокаторыХолестерин в организме

Адреноблокаторы в лечении гипертензии. Эффективность блокаторов адренорецепторов

Открытие Алквистом в 1949 году адренорецепторов. воспринимающих симпатические влияния в различных органах, послужило основой создания нового класса медикаментов, позволяющих целенаправленно осуществлять стимулирующее (агонистическое) или тормозящее (антагонистическое) влияние на эти рецепторы. В дальнейшем оказалось, что адренорецепторы далеко не однородны, и они были подразделены на альфа- и бета-рецепторы.

Кроме того, в каждой из групп было выделено по две подгруппы — первая и вторая. Установлено, что стимуляция адренергических альфа-1-рецепторов вызывает вазоконстрикцию. Следствием стимуляции альфа-2 адренергических рецепторов является торможение выделения норадреналина и вазодилатация. Стимуляция бета-1-рецепторов имеет результатом учащение ритма сердца, повышение его работы, инотропизма, в то время как воздействие ни бета-2-рецепторы ведет к расширению бронхиол, вазодилатации.

Для лечения артериальной гипертонии применяется альфа-1-блокатор — празозин, который снижает тонус артериол, при этом не учащает ритм сердца и не повышает МО; центрального и прямого действия на почки не оказывает; не вызывает нарушений метаболизма. Вместе с тем его первая доза может вызвать резкую постуральную гипотензию. Монотерапия празозином часто недостаточно эффективна. Применяют его в сочетании с другими препаратами, в частности, с мочегонными.

К этой же группе препаратов относится алкалоид спорыньи — дигидроэргокристи, который обычно применяется в комплексных препаратах (кристепин). Альфа-1 -блокаторы могут вызывать синдром обкрадывания, так как сильно расширяют периферическую коронарную сеть. В связи с этим они не назначаются при значительных, особенно острых, коронарных нарушениях.

Альфа 1 адреноблокаторы

Альфа-2-агонистическая активность адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии используется в препаратах, которые характеризуются преимущественно центральным действием (клонидин и допамин).

Наибольшее значение в терапии гипертензии имеют блокаторы бета-адренорецепторов или бета-блокаторы (ББ). По своей активности, стойкости эффекта они, несомненно, относятся к основным препаратам для лечения АГ. Общим механизмом действия для всей группы ББ является тормозящее влияние на центральные отделы симпатической нервной системы с одновременным усилением действия парасимпатической системы. На начальном этапе действие ББ приводит к урежению ЧСС, ослаблению сократительной функции сердца, падению МО. При этом несколько снижается продукция ренина.

Однако на периферические сосуды на этом этапе бета блокаторы могут оказывать сосудосуживающее действие, усиленное в связи с падением МО. Если бы действие ББ ограничивалось влиянием на работу сердца, оставался бы необъяснимым более поздний (на 7—14 день) стойкий гипотензивный эффект, который при АГ может быть обусловлен только падением периферического сопротивления. Оказалось, что даже при нормализации МО гипотензивный эффект сохраняется. Установлено, что снижение периферической вазоконстрикции обусловлено усилением влияния блуждающего нерва, повышением чувствительности барорецепторов к уровню АД, снижением продукции катехоламинов, уменьшением продукции ренина, а следовательно, и ангиотензина II.

Установлено, что важную роль в лечении артериальной гипертензии играет кардиопротективное влияние бета-блокаторов, тормозящее развитие гипертрофии миокарда. Более того, было установлено, что длительное применение ББ может в ранних стадиях АГ-привестн к обратному развитию гипертрофии миокарда и гладких мышц сосудов.

Оглавление темы «Лечение артериальной гипертензии»:

№ 3. Альфа-адреноблокаторы как гипотензивные препараты

Написано: 4 Февраль, 2013 в категории Кардиология и ЭКГ

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Альфа-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо (временно) блокируют различные виды (α1 -, α2 -) адренорецепторов. Альфа1 -адреноблокаторы применяются для лечения артериальной гипертензии (чаще как вспомогательное средство) и для улучшения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Классификация альфа-адреноблокаторов

Различают неселективные и селективные альфа-адреноблокаторы. Неселективные действуют как на α1 -, так и на α2 -адренорецепторы. Селективные блокируют только α1 -адренорецепторы.

О неселективных альфа-блокаторах расскажу лишь кратко. Сюда относятся фентоламин, алкалоиды спорыньи и их производные, троподифен, ницерголин, пророксан, бутироксан и др. Приблизительный список показаний к их применению такой:

  • нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз, инсульт и др.),
  • нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит и др.),
  • головные боли сосудистого происхождения (особенно мигрень),
  • диагностика и лечение феохромоцитомы (доброкачественная опухоль, выделяющая норадреналин и адреналин ),
  • иногда для лечения гипертонического криза (внутривенно),
  • некоторые препараты используются в лечении абстинентного синдрома (лечение запоя ).

Алкалоид спорыньи дигидроэргокристин входит в состав комбинированного антигипертензивного средства Норматенс (дигидроэргокристин + резерпин + клопамид ), подробности будут в теме про симпатолитики .

Из-за малой продолжительности гипотензивного эффекта фентоламин, тропафен и др. используются лишь для купирования (снятия) гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников или узлов симпатической вегетативной нервной системы, выделяющая катехоламины — норадреналин, адреналин, дофамин; встречается у 1 на 10 тыс. населения и до 1% пациентов с гипертонией ). Для постоянного приема в качестве гипотензивных (антигипертензивных) средств малопригодны.

Селективные альфа1 -блокаторы используются в кардиологии и в урологии:

  1. в качестве гипотензивных препаратов;
  2. для лечения аденомы предстательной железы.

Сравнение селективных и неселективных альфа-адреноблокаторов

При лечении артериальной гипертензии селективные альфа-блокаторы меньше увеличивают ЧСС (частоту сердечных сокращений), чем неселективные. Причина этого находится в механизме отрицательной обратной связи. заложенном природой в альфа2 -адренорецепторах. Когда норадреналин действует на альфа2 -рецепторы, он уменьшает свое выделение в нервных окончаниях (самозащита организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы). Если же α2 -рецепторы заблокированы неселективным альфа-блокатором, то ничто не ограничивает выделение катехоламинов. Поэтому выделяется существенно больше норадреналина, и он через β1 -адренорецепторы сильнее повышает ЧСС (смотрите предыдущую тему про виды и эффекты адренорецепторов ).

Альфа1 -блокаторы для лечения артериальной гипертензии

К ним относятся празозин, доксазозин и теразозин .

У этой группы препаратов есть свои достоинства и один большой недостаток.

Достоинства альфа1 -адреноблокаторов :

  1. в отличие от бета-блокаторов и мочегонных, α1 -блокаторы благоприятно действуют на уровень общего холестерина и триглицеридов (липидный профиль) плазмы крови, что уменьшает риск прогрессирования атеросклероза ,
  2. не влияют на уровень сахара (глюкозы) крови,
  3. снижают АД без существенного повышения ЧСС,
  4. не влияют на потенцию,
  5. имеют мало побочных эффектов, за исключением одного — «эффекта первой дозы » (подробности ниже).

Альфа1 -блокаторы расширяют как мелкие, так и более крупные кровеносные сосуды, из-за чего АД больше снижается в вертикальном положении, чем в горизонтальном. В норме, когда человек встает с постели, его нервная система повышает тонус артерий с целью приспособления организма к вертикальному положению тела. Прием альфа1 -блокатора препятствует такой адаптации организма. Когда человек принимает вертикальное положение, его АД резко снижается, к головному мозгу поступает недостаточно кислорода, в глазах темнеет, голова кружится, беспокоит резкая слабость. и пациент падает в обморок. После падения (в горизонтальном положении) кровоснабжение мозга улучшается, и вскоре сознание возвращается. Сам по себе такой обморок не представляет большой опасности, но при падении пациент может причинить себе опасные травмы .

Резкое падение уровня АД с возможной потерей сознания при переходе из горизонтального положения в вертикальное имеет несколько названий :

  • постуральная гипотензия (от англ. posture — поза, положение; греч. hypo — внизу, англ. tension — давление),
  • ортостатическая гипотония (от греч. ortos — прямой, statos — стоящий),
  • ортостатический коллапс (от лат. collapsus — упавший).

Ортостатическая гипотония чаще бывает при ПЕРВОМ приеме селективного альфа1 -блокатора, поэтому ее также называют «эффектом первой дозы ». Например, у празозина эффект первой дозы бывает чаще всего — в 16% случаев. У других препаратов этой группы (доксазозина и теразозина ) эффект первой дозы выражен слабее за счет того, что они медленнее всасываются в ЖКТ, и потому эффект наступает позже. Празозин назначается 2-3 раза в день, а доксазозин и теразозин можно принимать 1 раз в сутки.

Лично я около 2-3 раз сталкивался с потерей сознания у пациентов после первого приема празозина или доксазозина. Факторами риска обморока являются:

  • низкосолевая диета (ограничение поваренной соли у пациентов с артериальной гипертензией),
  • прием первой дозы празозина на фоне лечения диуретиками (мочегонными).

Профилактика ортостатического обморока при первом приеме альфа1-адреноблокатора:

  • предварительно за несколько дней нужно отменить диуретики ,
  • первая доза альфа1 -блокатора должна быть минимальной (см. инструкцию к препарату, для празозина это 0.5-1 мг),
  • первая доза должна быть принята перед сном. пациент должен находиться в горизонтальном положении. Потом с интервалом в несколько дней суточную дозу постепенно увеличивают до необходимой.
  • Любопытно, что если α1 -блокатор вызвал эффект первой дозы и был временно отменен, то повторное назначение этого препарата в течение 1 недели уже не приводит к эффекту первой дозы .

    В многоцентровом клинической исследовании КИППАГ I (1985, 1989) установлено, что монотерапия празозином (т.е. празозин принимался как единственный препарат) в первые 2-3 дня хорошо снижала АД, далее на 4-5 день эффект снижался (тахифилаксия), что требовало увеличения дозы. Стабильный антигипертензивный эффект наблюдался к концу 1-го месяца лечения у 50%, через полгода — 75%, через 1 год после начала лечения — у 53%. Таким образом, монотерапия празозином оказалась возможна у половины пациентов, принявшихся участие в исследовании.

    Альфа1 -блокаторы иногда вызывают задержку жидкости в организме, в этих случаях их полезно комбинировать с мочегонными. Помимо лечения артериальной гипертензии, альфа1 -блокаторы совместно с бета-блокаторами часто применяются для лечения хронической сердечной недостатости (смотрите смешанный α1 -, β-адреноблокатор карведилол в следующей теме про бета-адреноблокаторы ).

    Доксазозин, теразозин — более современные препараты (по сравнению с празозином ) с удобным режимом дозирования (1 раз в сутки) и меньшей выраженностью побочных эффектов.

    Альфа1 -блокаторы в урологии

    Второе важнейшее направление использования α1 -блокаторов — лечение симптомов, связанных с аденомой простаты. а если точнее — с ДГПЖ (доброкачественной гиперплазией предстательной железы ). Альфа1 -блокаторы используются в урологии и по другим направлениям, например, для профилактики острой задержки мочеиспускания, для лечения хронического простатита и др.

    Из альфа1 -блокаторов исключительно в урологии применяются лишь 2 препарата:

    1. алфузозин,
    2. тамсулозин (омник).

    Два указанных препарата практически не влияют на АД. потому что блокируют альфа -адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры в 20 раз активнее. чем альфа1B -адренорецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Хотя осторожность не помешает.

    Как в кардиологии, так и в урологии используются:

    1. доксазозин,
    2. теразозин.

    Празозин тоже может использоваться при нарушениях мочеиспускания, но по этим показаниям он назначается крайне редко. Ортостатические обмороки с последующим вызовом скорой помощи обычно и возникают в случаях, когда хирург или уролог назначает доксазозин или теразозин и забывает предупредить пациента, как правильно принимать первую дозу. Я не зря советую всегда читать инструкцию к любому препарату, который вы принимаете в первый раз. Это часто позволяет избежать ряда проблем, ведь врач на приеме может не успеть или забыть предупредить пациента обо всех необходимых вещах.

    heal-cardio.ru

    Что такое адреноблокаторы?

     Адреноблокаторы (адренолитики)  – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

    • понижается давление;
    • расширяется просвет в сосудах;
    • уменьшается сахар в крови;

    Классификация препаратов адренолитиков

    Рецепторы, расположенные в сосудах и гладкой мускулатуре сердца, разделяются на альфа-1, альфа-2 и бета-1, бета-2.

    В зависимости от того, какие адренергические импульсы нужно заблокировать различают 3 основные группы адренолитиков:

    • альфа блокаторы;
    • бета блокаторы;
    • альфа-бета блокаторы.

    Каждая группа угнетает только те проявления, которые возникают вследствие работы конкретных рецепторов (бета, альфа или одновременно альфа-бета).

    Блокаторы альфа адренорецепторов

    Альфа адреноблокаторы могут быть 3 типов:

    • лекарства, блокирующие альфа-1 рецепторы;
    • медикаменты, воздействующие на альфа-2 импульсы;
    • комбинированные препараты, оновременно блокирующие альфа-1,2 импульсы.

    Фармакология препаратов группы (в основном альфа -1 блокаторов) – увеличение просвета в венах, артериях и капиллярах.

    Это позволяет:

    • снизить сопротивление сосудистых стенок;
    • уменьшить давление;
    • минимизировать нагрузку на сердце и облегчить его работу;
    • снизить степень утолщения стенок левого желудочка;
    • нормализовать жировой;
    • стабилизировать углеводный метаболизм (повышается чувствительность к инсулину, нормализуется сахар в плазме).

    Таблица «Перечень лучших альфа адреноблокаторов»

    Название Показания Противопоказания Побочные действия
    Альфа1 блокаторы
    Празозин
    При гипертонии, сердечной недостаточности с гипертрофией миокарда, при простатите Аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

    период вынашивания плода и время грудного вскармливания;

    серьёзные нарушения в работе печени;

    гипотония;

    брадикардия;

    сердечные пороки тяжёлой степени (аортальный стеноз)

    Нарушения сердечного ритма;

    дискомфорт в грудной клетки слева;

    затруднённое дыхание, одышка;

    появление отёков рук и ног;

    понижение давления до критических показателей

    Альфузозин
    Урапидил
    Альфа-2 блокаторы

    Йохимбин

    Импотенция у мужчин Скачки давления в сторону повышения;

    раздражительность, повышенная активность и возбудимость;

    проблемы с мочеиспусканием (уменьшение количества выделяемой жидкости и частоты позывов)

    Альфа1,2 блокаторы

     

    Ницерголин

    Для устранения осложнений после инсульта

    Нарушения периферического кровотока (диабетическая микроангиопатия, акроцианоз)

    Патологические процессы в мягких тканях рук и ног (язвенные процессы из-за некроза клеток, в следствии тромбофлебита, запущенного атеросклероза

    Расстройство сна;

    повышение количества выделяемого пота;

    постоянное ощущение холода в ногах и руках;

    лихорадочное состояние (увеличение температуры);

    изжога

    Фентоламин
    Пророксан

    Среди альфа адреноблокаторов нового поколения высокой эффективностью обладает Тамсулозин. Его используют при простатите, так как он хорошо снижает тонус мягких тканей предстательной железы, нормализует отток мочи и снижает неприятную симптоматику при доброкачественных поражениях простаты.

    Лекарство хорошо переносится организмом, но возможны побочные эффекты:

    • рвота, диарея;
    • головокружение, мигрень;
    • учащённое сердцебиение, боль в груди;
    • аллергическая сыпь, насморк.

     Тамсулозин не рекомендуется использовать при индивидуальной непереносимости составляющих лекарства, пониженном давлении, а также в случае тяжёлых болезней почек и печени. 

    Бета адреноблокаторы

    Фармакология препаратов группы бета блокаторов заключается в том, что они препятствуют стимуляции адреналином бета1 или бета1,2 импульсов. Такое действие угнетает повышение сокращений сердца и угнетает большой вырос крови, а также не допускает резкого расширения просвета бронхов.

    Все бета адреноблокаторы разделяются на 2 подгруппы – селективные (кардиоселективные, антагонисты бета-1 рецепторов) и неселективные (блокирующие адреналин сразу в двух направлениях – бета-1 и бета-2 импульсах).

    Использование кардиоселективных препаратов в лечении сердечных патологий позволяет добиться следующего терапевтического эффекта:

    • снижается уровень сердечного ритма (минимизируется риск тахикардии);
    • уменьшается нагрузка на сердце;
    • сокращается частота приступов стенокардии, сглаживаются неприятные симптомы болезни;
    • повышается устойчивость сердечной системы к эмоциональным, психическим и физическим нагрузкам.

    Приём бета блокаторов позволяет нормализовать общее состояние пациента, страдающего сердечными нарушениями, а также снизить риск гипогликемии у диабетиков, не допустить резкого спазма бронхов у астматиков.

    Неселективные адреноблокаторы уменьшают общее сосудистое сопротивление периферического тока крови и влияют на тонус стенок, что способствует:

    • снижению сердечного ритма;
    • нормализации давления (при гипертонии);
    • уменьшению сократительной активности миокарда и повышению устойчивости к гипоксии;
    • предотвращению аритмии за счёт уменьшения возбудимости в проводящей системе сердца;
    • избеганию острого нарушения кровяного обращения в головном мозге.

    Таблица «Список наиболее эффективных препаратов, блокирующих воздействие адреналина на бета импульсы»

    Название Показания Противопоказания Побочные эффекты
    Неселективные бета-1, -2 адреноблокаторы
    Карведилол (комбинированный препарат нового поколения) Утолщение стенок левого желудочка.

    Стенокардия.

    Инфаркт.

    Тахикардия (синусовая).

    Неконтролируемая дрожь кистей рук (болезнь Минора).

    Во время оперативных вмешательств в гинекологии с целью предотвращения обильных кровопотерь.

    Аллергия на любой компонент препарата.

    Брадикардия.

    Гипотония.

    Слабость синусового узла.

    Бронхиальная астма.

    Беременность и лактация.

     

    Вялость, головные боли, обморочные состояния, нарушение зрения, одышка, сильное снижение давления, сбой в сердечном ритме, вероятность остановки сердца.
    Метипранолол
    Надолол
    Новейшие селективные бета блокаторы
    Метопролол Ишемия

    ВСД (вегетососудистая дистония).

    Аритмия.

    Устранение последствий инфаркта и предотвращение повторного некроза сердечной мышцы.

    Гипертония.

    В составе терапии тиреотоксикоза.

    Пролапс митрального клапана.

    Приступы мигрени.

    Брадикардия (синусовая, выраженная форма).

    Давление ниже 100 мм рт. ст. (гипотензия).

    Нарушение периферического кровотока.

    Период вынашивания плода и грудное вскармливание.

    Непереносимость компонентов лекарства.

    Упадок сил, головокружение, сонливость, расстройство сна, чувство подавленности
    Бесопролол
    Бинелол

    Помимо синтетических бета-адреноблокаторов, есть и природные их заменители. Наиболее эффективным считается Пассифлора. Препарат является естественным релаксантом мышечных тканей, хорошим обезболивающим и транквилизатором для пациентов с расстройством сна и повышенной тревогой, раздражительностью.

    Альфа-бета блокаторы

    Лекарственные вещества этой группы действуют одновременно на все типы рецепторов в стенках сосудов, сердца и мягких тканей других органов.

    Использование таких препаратов даёт возможность достичь высокого терапевтического эффекта в лечении тяжёлых нарушений в работе сердца и сосудов:

    • понижается давление (артериальное и внутриглазное);
    • нормализуется липидный обмен;
    • улучшается сократительная способность сердца (уменьшается размер органа, налаживается его ритм, облегчается состояние пациента при недостаточности сердечной или пороках).

     Приём комбинированных адренолитиков не влияет на кровоток в почках и не увеличивает сосудистое сопротивление в периферической системе. 

    Лекарствами нового поколения считаются Карведилол, Лабеталол и Метилоксадиазол.

    Их назначают при таких состояниях, как:

    • гипертония;
    • аритмия;
    • глаукома (открытоугольга);
    • врождённые и приобретённые пороки сердца;
    • нарушения функций сердца хронического характера.

    Помимо противопоказаний, которые имеют все группы адренолитиков, альфа-бета блокаторы нельзя применять инсулинозависимым диабетикам, пациентам с обструктивной болезнью лёгких, а также лицам, которые страдают от изъязвлений в двенадцатиперстной кишке.

    Среди побочных явлений, которые вызывают медикаменты подгруппы, выделяют:

    • блокаду сердечных импульс или серьёзные отклонения в их проводимости;
    • сбои в периферическом кровотоке;
    • изменения показателей крови в сторону повышения (увеличивается билирубин, глюкоза, холестерин);
    • уменьшение белых кровяных телец в плазме (лейкоцитов) и безъядерных клеток (тромбоцитов);
    • появление кровяных примесей в моче.

    Все адреноблокаторы – это сердечные препараты, которые нацелены на нормализацию состояния человека после серьёзных болезней. Они помогают блокировать повышенное влияние адреналина и норадреналина на сердечные рецепторы, что облегчает работу главного органа, стабилизирует кровообращение и повышает устойчивость к внешним раздражителям. Применяются адреналитики и в урологии для лечения гиперплазии предстательной железы, гинекологии с целью предотвращения больших кровопотерь, улучшение кровообращения в органах малого таза.

    Сердце

    lechusdoma.ru

    Альфа-адреноблокаторы представлены большой и неоднородной группой лекарственных средств. В семидесятые годы интерес к этим медикаментам значительно снизился ввиду того, что для лечения гипертензии специалисты начали применять тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ. К началу девяностых было установлено, что альфа 1-адреноблокаторы селективные продолжительного воздействия (главным образом, препарат «Доксазозин») сопоставимы по переносимости, безопасности, агнтигипертензивной активности с прочими препаратами, действие которых направлено на понижение артериального давления. Кроме того, у медикаментов были обнаружены и дополнительные свойства, позволяющие назначать их пациентам с сахарным диабетом, гиперплазией простаты доброкачественного характера, дислипидемиями, нарушениями в половой сфере мужчин, а также облитерирующим эндоартериитом.

    Альфа-адреноблокаторы. Классификация

    Препараты подразделены на две основные категории: селективные и неселективные.

    В группу неселективных средств входят альфа 1- и 2-адреноблокаторы (например, препарат «Фетоламин»).

    К селективным относят такие медикаменты, как «Теразозин», «Доксазозин», «Празозин». Препараты этой категории преимущественно воздействуют на рецепторы, которые располагаются в гладких мышцах простаты, шейки мочевого пузыря, а также простатического участка уретры.

    Некоторые антигипертензивные лекарства, относящиеся к другим группам средств, проявляют такие же свойства, как и альфа-адреноблокаторы. К таким медикаментам, в частности, относят препарат «Карведилол».

    Есть также препараты, свойства которых аналогичны тем, что проявляют и бета-, и альфа-адреноблокаторы. Такие медикаменты, кроме этого, имеют и антиоксидантные свойства. Механизм их воздействие заключается в конкурировании с катехоламинами. Борьба осуществляется за периферические адренорецепторы альфа 1 и бета-адренорецепторы. При продолжительном использовании степень воздействия этих лекарств начинает ослабевать, а спустя несколько месяцев вовсе исчезает.

    Альфа-адреноблокаторы обладают большим количеством достоинств. В частности, они благотворно влияют на уровень триглицеридов и холестерина в плазме крови. Это существенно понижает риск развития атеросклероза. Препараты не оказывают воздействия на концентрацию в крови сахара, понижают давление, не повышая частоту сокращения сердца. Кроме того, эти препараты не влияют на состояние потенции.

    Побочных эффектов у альфа-адреноблокаторов достаточно мало. Наиболее существенным считается «эффект первого приема».

    Следует сказать, что у альфа-адреноблокаторов есть способность расширять и мелкие, и достаточно крупные сосуды крови. В связи с этим снижение давления наиболее явно проявляется в вертикальном положении больного, и менее явно — в горизонтальном. Когда человек (в норме) поднимается с постели, то нервная система усиливает артериальный тонус. Это необходимо для адаптации организма к вертикальной позиции. Прием же альфа 1-адреноблокаторов препятствует данному приспособлению. При принятии человеком вертикального положения происходит резкое снижение давления. В результате мозг получает кислород в недостаточном количестве. У человека начинает темнеть в глазах, кружиться голова, может наступить резкая слабость, в некоторых случаях пациент может упасть в обморок. После падения в обморок (принятия горизонтального положения) наступает улучшение кровоснабжения мозга. В результате сознание в скором времени возвращается к пациенту. Такой обморок, собственно, сам по себе не несет большой опасности. Однако во время падения есть вероятность, что больной может получить опасную травму.

    fb.ru

    Комментарии

    Опубликовано в журнале:
    «Эффективная фармакотерапия. Урология», 2011, № 5, с. 54-58

    К.м.н. И.В. Лукьянов, А.В. Марков
    РМАПО, кафедра урологии и хирургической андрологии

    Альфа-адреноблокаторы оказывают комплексное воздействие на все механизмы нарушения акта мочеиспускания, что подтверждено многочисленными клиническими исследованиями. Метаанализ крупнейших исследований подтвердил, что препараты данной группы достоверно улучшают объективные показатели мочеиспускания, а также микроциркуляцию и энергообмен в стенке мочевого пузыря; повышают максимальную физиологическую емкость мочевого пузыря; в значительной степени уменьшают ирритативные симптомы расстройств мочеиспускания; снижают никтурию. Кроме того, профилактическое применение альфа- адреноблокаторов у больных с ДШЖ перед хирургическими вмешательствами на других органах позволяет уменьшить риск развития острой задержки мочеиспускания.


    Введение

    По данным международной статистики, доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) наблюдается в среднем у 80% мужчин после 60 лет, что обусловливает важность проблемы лечения пациентов с ДГПЖ в современной урологии. Учитывая тенденцию старения населения планеты, можно предположить, что актуальность данной проблемы будет только возрастать [1]. Медикаментозная терапия ДГПЖ — одна из наиболее самых динамично развивающихся областей урологии. Многочисленные клинические исследования доказали высокую эффективность консервативного лечения ДГПЖ [2-5]. Наиболее действенными препаратами в лечении расстройств мочеиспускания, обусловленных ДГПЖ, являются альфа-1-адреноблокаторы. За последние 30 лет опубликовано значительное количество работ по результатам проведенных исследований, посвященных эффективности альфа-1-адреноблокаторов у пациентов с симптомами нижних мочевых путей. Метаанализ крупнейших исследований, посвященных действию альфа-1-адреноблокаторов в организме пациентов, позволил говорить о том, что препараты данной группы: достоверно улучшают объективные показатели мочеиспускания, такие как максимальная скорость потока мочи (Qmax), объем остаточной мочи (Vres), a также микроциркуляцию и энергообмен в стенке мочевого пузыря; повышают максимальную физиологическую емкость мочевого пузыря; в значительной степени уменьшают ирритативные симптомы расстройств мочеиспускания; снижают никтурию [6]. Результаты большого числа сравнительных исследований показали, что, в целом, разные альфа-1-адреноблокаторы в стандартных дозировках обладают сравнимой эффективностью, и различаются лишь степенью выраженности побочных эффектов, вследствие воздействия на тонус гладкомышечных волокон, в том числе в сосудистой стенке, и на системное артериальное давление [7, 8]. Первые альфа-1-адреноблокаторы, такие как доксазозин и теразозин, несмотря на известную эффективность в отношении расстройств мочеиспускания, обусловленных ДГПЖ, в течение длительного времени использовались также для лечения артериальной гипертензии. Более поздние альфа-1-адреноблокаторы, а именно тамсулозин и альфузозин, продемонстрировавшие не меньшую эффективность в отношении симптомов нижних мочевых путей, имеют улучшенный профиль безопасности, обладают минимальными побочными эффектами [9-11]. Тамсулозин -первый селективный альфа-1-адреноблокатор, специально разработанный для лечения расстройств мочеиспускания, обусловленных ДГПЖ. Селективная блокада альфа-1А- и альфа-1D-адренорецепторов, в основном располагающихся в предстательной железе, шейке мочевого пузыря и простатическом отделе уретры, позволяет получить значимый эффект в отношении расстройств мочеиспускания, без выраженного воздействия на сосудистый тонус и системное артериальное давление. Клиническая эффективность и безопасность тамсулозина была продемонстрирована в ходе многочисленных исследований, проведенных в разных странах за последние два десятилетия. В настоящее время тамсулозин считается наиболее часто назначаемым альфа-1-адреноблокатором в мире [12]. Неоспоримым преимуществом тамсулозина следует назвать отсутствие необходимости титрования дозы, как в случае с некоторыми другими альфа-1-адреноблокаторами (доксазозин, теразозин), клинические эффекты которых строго дозозависимы. Применение этих альфа-1-адреноблокаторов в субтерапевтических дозировках по эффективности не превосходит плацебо, при этом с увеличением дозы пропорционально растет количество побочных реакций от приема препарата [13-15]. Возможность применения тамсулозина в терапевтической дозировке с первого дня лечения позволяет достигнуть клинического эффекта в максимально короткие сроки.

    Материалы и методы

    В нашей клинике была проведена оценка клинической эффективности и безопасности тамсулозина (Фокусин) в профилактике послеоперационной острой задержки мочеиспускания у пациентов, страдающих симптомами нижних мочевых путей. В настоящее время значительно повысился процент различных хирургических операций, выполняемых пожилым людям, страдающим в той или иной степени расстройствами мочеиспускания. К сожалению, далеко не всегда удается избежать развития осложнений в послеоперационном периоде у данной категории больных. В среднем, постоперационная задержка мочи встречается у 4-25% пациентов, подвергающихся операциям общехирургического профиля. При вмешательствах на аноректальной области (геморрой, полипы, трещины) частота постоперационной задержки мочи, по данным разных авторов, может колебаться от 18% до 50% [17,18]. Механизм послеоперационной задержки мочеиспускания обусловлен симпатической активацией в ответ на общий стресс организма (операция), активацией альфа-1-адренорецепторов нижних мочевых путей, что ведет к спазму гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и уретрального сфинктера. Необходимость кратковременной или длительной катетеризации мочевого пузыря у данных пациентов, в свою очередь, приводит к ряду осложнений, в первую очередь инфекционного характера. В нашей работе приняли участие 60 пациентов с расстройствами мочеиспускания после различных хирургических вмешательств (табл. 1). Часть пациентов перенесла оперативные вмешательства общехирургического профиля, другая часть была прооперирована по поводу урологических заболеваний верхних мочевых путей, не связанных в послеоперационном периоде с постоянным, длительным дренированием нижних мочевых путей. Все эти пациенты имели расстройства нижних мочевых путей, не наблюдаясь постоянно у уролога и, соответственно, не получая положенной в данном случае медикаментозной терапии. По данным дооперационного обследования по урологическому статусу пациенты имели примерно одинаковый уровень расстройств мочеиспускания. Все больные не получали постоянной медикаментозной терапии ДГПЖ. Критериями исключения из работы были:

    • подозрения на нейрогенный характер симптомов нижних мочевых путей;
    • ранее перенесенные урологические хирургические вмешательства на предстательной железе;
    • выраженное увеличение средней доли простаты;
    • стриктура уретры;
    • осложненное течение ДГПЖ (в том числе камни и дивертикулы мочевого пузыря);
    • рецидивирующая мочевая инфекция;
    • онкологическое заболевание (в том числе РПЖ);
    • прием препаратов, влияющих на качество мочеиспускания, к моменту включения в группу или менее чем за один месяц до этого.

    Таблица 1. Характер перенесенных операций в группах пациентов

    Операция Группа 1 (n = 30) Группа 2 (n = 30)
    Радикальная нефрэктомия 7 10
    Чрескожная операция на почках по поводу МКБ 12 6
    Холецистэктомия 6 4
    Герниопластика 3 7
    Операция в аноректальной области (геморрой, полипы и др.) 2 3

    Пациенты были рандомизированы в две группы по 30 человек. Группа 1 в качестве медикаментозной профилактики острой задержки мочи на фоне стандартного послеоперационного ведения получала пред- и послеоперационную терапию альфа-адреноблокатором Фокусин (0,4 мг 1 раз в сутки), пациенты группы 2 не получали медикаментозной поддержки, направленной на коррекцию расстройств мочеиспускания. Прием альфа-адреноблокатора пациентами различался в зависимости от характера оперативного лечения. При операции на верхнем этаже брюшной полости больным назначался Фокусин за 5 дней до операции и 5 дней после, до момента полной активизации больного. При хирургическом вмешательстве на нижнем этаже брюшной полости Фокусин принимался по схеме: 5 дней до и 10 дней после операции.

    Результаты и обсуждение

    Анализируя данные базового обследования пациентов, не было отмечено значимого статистического различия между группами до лечения (табл. 2). Средний возраст пациентов в 1 и 2 группах составил соответственно 61 ± 4,75 и 62 ± 3,97 года. Средняя продолжительность расстройств мочеиспускания на момент включения в анализ — 3,7 ± 1,77 в 1 группе и 4,1 ± 1,50 года во 2 группе. Средний балл IPSS в группах 1 и 2 составлял соответственно 16 ± 3,7и 15 ± 4,9. Другие клинические показатели до начала лечения, представленные в таблице 2, также не имели статистически значимой разницы, то есть группы были однородны. По результатам нашего наблюдения в группе 1, где пациентам проводилась медикаментозная профилактика препаратом Фокусин, острая задержка мочеиспускания в раннем послеоперационном периоде возникла у 1 пациента (3,3%) и разрешилась после 2 дней интермиттирующих катетеризации на фоне продолжения терапии альфа-адреноблокатором. Остальные пациенты группы 1 не имели проблем с качеством мочеиспускания после перенесенных операций за время послеоперационной реабилитации в стационаре. В группе 2 острая задержка мочеиспускания возникла у 7 пациентов (23,3%). В 5 случаях оказалась эффективной консервативная терапия: альфа-адреноблокаторы на фоне интермиттирующего или постоянного дренирования мочевого пузыря уретральным катетером сроком до 5 суток. В 2 случаях потребовалось установление троакарной цистостомы. Полученные результаты свидетельствуют о высокой эффективности альфа-адреноблокатора Фокусин в профилактике послеоперационной острой задержки мочеиспускания. Результаты сравнения с контрольной группой однозначны и достоверны. Процент острой задержки мочи в контрольной группе составил 23%, что соответствует большинству наблюдений, по данным мировой литературы. Все пациенты, принимавшие препарат Фокусин, не имели значимых побочных эффектов, которые заставили бы отказаться от дальнейшего приема и прервать терапию. У 2 пациентов в послеоперационном периоде были отмечены эпизоды ортостатической гипотензии, которые впрочем, нельзя было однозначно связать с приемом препарата. Возможно, они были обусловлены другими причинами раннего послеоперационного периода.

    Таблица 2. Данные предоперационного обследования пациентов в обеих группах

    Показатель Группа 1 (n = 30) Группа 2 (n = 30)
    Средний возраст, лет* 61 ± 4,75 62 ± 3,97
    Объем предстательной железы, см3* 46 ± 8,79 47 ± 73,91
    Балл по шкале IPSS* 16 ± 3,7 15 ± 4,9
    Индекс качества жизни (Qol) 3±4,3 3±3,9
    Показатели урофлоуметрии (Qmax), мл/с* 11,6 ±3,22 12,4 ± 4,41
    Количество остаточной мочи, мл 36 ±11,9 42 ± 16,7
    Уровень простатоспецифического антигена сыворотки крови (ПСА), нг/мл 2,1 ±0,3 1,7 ±0,6

    *р = 0,01

    Заключение

    Таким образом, Фокусин является эффективным препаратом для профилактики острой задержки мочеиспускания в послеоперационном периоде. Препарат обладает высоким профилем безопасности, хорошо переносится пациентами, не имеет выраженных побочных эффектов. По нашему мнению, для практического применения можно использовать приведенные выше схемы медикаментозной профилактики, использованные в рамках данной работы.

    ЛИТЕРАТУРА
    1. Guidelines on urological infections / Grabe M., Bjerklund-Johansen Т.Е., Botto H. et. al. eds. Guidelines European Association of Urology, 2010.
    2. Nordling J. Efficacy and safety oftwo doses (10 and 15 mg) of alfuzosin or tamsulosin (0.4 mg) once daily for treating symptomatic benign prostatic hyperplasia 2005 // BJU. 2005. Vol. 95. № 7. P. 1006-1012.
    3. Kyprianou N., Litvak J.P., Borkowski A. et al. Induction of prostate apoptosis by doxazosin in benign prostatic hyperplasia // J. Urol. 1998. Vol. 159. №6. P. 1810-1815.
    4. Furuya S., Kumamoto Y, Yokoyama E. et al. Alpha-Adrenergic activity and urethral pressure in prostatic zone in benign prostatic hypertrophy// J. Urol. 1982. Vol. 128. № 4. P. 836-839.
    5. Лоран О.Б., Вишневский Е.Л., Вишневский А.Е. Лечение расстройств мочеиспускания у больных доброкачественной гиперплазией простаты адреноблокаторами. М., 1998. 124 с.
    6. DjavanB., MarbergerM. A meta-analysis on the efficacy and tolerability of alpha 1-adrenoreceptor antagonists in patients with lower urinary tract symptoms suggestive of benign prostatic obstruction // Eur. Urol. 1999. Vol. 36. № 1. P. 1-13.
    7. Rossi C, Kortmann B.B., Sonke G.S. et al. Alpha-blockade improves symptoms suggestive of bladder outlet obstruction but fails to relieve it // J. Urol. 2001. Vol. 165. № 1. P. 38-41.
    8. Buzelin J.M., Fonteyne E., Kontturi M.J. et al. Comparison of tamsulosin with alfuzosin in the treatment of patients with lower urinary tract symptoms suggestive of bladder outlet obstruction (symptomatic benign prostatic hyperplasia) // Br. J. Urol. 1997. Vol. 80. № 4. P. 597-605.
    9. Abrams P., Schulman C.C., Vaage S. Tamsulosin, a selective alpha lc-adrenoreceptor antagonist: a randomized, controlled trial in patients with benign prostatic «obstruction» (symptomatic BPH) // Br. J. Urol. 1995. Vol. 76. № 3. P. 325-336.
    10. Chappie C.R., Wyndaele ].]., Nordling ]. et al. Tamsulosin, the first prostate-selective a alpha 1-adrenoreceptor antagonist: a metaanalysis oftwo randomized, placebo-controlled multi-centre studies in patients with benign prostatic obstruction (symptomatic BPH) // Eur. Urol. 1996. Vol. 29. № 2. P. 155-167.
    11. Narayan P., Tewari A. A second phase III multicentre placebo-controlled study of 2 dosages of modified release tamsulosin in patients with symptoms of benign prostatic hyperplasia // J. Urol. 1998. Vol. 160. № 5. P. 1701-1706.
    12. Hutchinson A., Farmer R., Chappie R. The efficacy of treatment for LUTS/BPH, a study in 6 european countries // Eur. Urol. 2005. Vol. 3. Suppl. 4. № 3. P. 6.
    13. Lee E., Lee С Clinical comparison of selective and nonselective alphal-adrenoreceptor antagonists in benign prostatic hyperplasia: studies on tamsulosin in a fixed dose and terazosin in increasing doses // Br. J. Urol. 1997. Vol. 80. № 4. P. 606-611.
    14. Na Y.J., Guo Y.L., Gu F.L. Clinical comparison of selective and nonselective al-adrenoreceptor antagonists for bladder outlet obstruction associated with benign prostatic hyperplasia: studies on tamsulosin and terazosin in Chinese patients // J. Med. 1998. Vol. 29. № 5-6. P. 289-304.
    15. DeMayC, Michel M.C, McEwenJ. etal. A double-blind comparison of terazosin and tamsulosin on their differential effects on ambulatory blood pressure and nocturnal orthostatic stress testing // Eur. Urol. 1998. Vol. 33. № 5. P. 481-488.
    16. Лопаткин Н.А., Петров СБ., Сивков А.В. и др. Первые результаты применения препарата Тамсулона-ФС у больных аденомой предстательной железы по результатам рандомизированного мультицентрового сравнительного исследования // Урология. 2006. № 3. С. 3-8.
    17. Аляев Ю.Г., Борисов Б.В., Мельников А.В. Применение альфа-адреноблокаторов для профилактики и лечения послеоперационной острой задержки мочи // Актуальные вопросы урологии: Материалы юбилейной науч.-практ. конф., посвященной 100-летию клиники им. А.В. Вишневского. Казань, 17 нояб. 2000 г. — Казань: Медицина. 2000. С. 47-52.
    18. McNeill S.F, Daruwala P.D., Mitchell I.D.C. et. al. Sustained-release alfuzosin and trial without catheter after acute urinary retention: a prospective, placebo-controlled trial // BJU Intern. 1999. Vol. 84. № 6. P. 622-627.

    medi.ru